高血壓新藥非馬沙坦始于韓國的長效藥物

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作者：藕美來源：CPhI制藥在線

2018-04-23

非馬沙坦作為一種新型抗高血壓藥物，其為氯沙坦的衍生物，患者依從性高，對(duì)降低血壓有明顯的效果。臨床研究顯示非馬沙坦具有十分良好的降壓作用，其療效優(yōu)于氯沙坦和纈沙坦。

高血壓新藥非馬沙坦

非馬沙坦（Fimasartan）是一種新型的血管緊張素2受體拮抗劑，最早由韓國保寧制藥研發(fā)，并于2010年在韓國國內(nèi)獲批用于治療高血壓。目前非馬沙坦已在俄羅斯，墨西哥和巴西上市。

高血壓是一種全球范圍內(nèi)常見的病癥。高血壓的特點(diǎn)通常毫無癥狀，一般可在常規(guī)檢查或發(fā)生并發(fā)癥（如心臟病發(fā)作或中風(fēng)）后檢測到該疾病。因此，高血壓被稱為"無聲殺手"。據(jù)估計(jì)，全世界有10億人患有高血壓，估計(jì)每年約有710萬人死亡。由于壽命延長以及諸如肥胖，缺乏身體活動(dòng)和不健康飲食等因素的普遍存在，它正成為一個(gè)日益普遍的問題。許多發(fā)展中國家，特別是城市社會(huì)的流行率已經(jīng)和發(fā)達(dá)國家一樣高，已經(jīng)成為一個(gè)不容忽視的問題。

對(duì)于高血壓的定義，各國均略有不同。美國指南指出，血壓低于120/80 mmHg才是正常的，120-139/80-89 mmHg是高血壓前期，超過此值的任何情況均屬于不正常情況。獨(dú)立測試時(shí)，高血壓定義為收縮壓> 140 mmHg，舒張壓正常（<80 mmHg）。英國的已經(jīng)將<120 / 80mmHg的血壓定為血壓。 120-129/80-84 mmHg是正常的，130至139/85至89 mmHg是高于正常值。雖然不同的研究已經(jīng)在社區(qū)中使用多種診斷高血壓的臨界點(diǎn)，但任何超過120 mmHg收縮壓的血壓都與心血管風(fēng)險(xiǎn)增加有關(guān)。高血壓重要的危害性在于其與心血管危險(xiǎn)因素的關(guān)系以及隨之而來的總體心血管風(fēng)險(xiǎn)。

血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)中最重要的分子。血管緊張素II可增加心臟收縮和鈉的重吸收，血管肥大和血管收縮對(duì)器官和血管具有有害的作用。限制血管緊張素II的作用不僅對(duì)降低血壓（BP）有效，而且在預(yù)防和改善心力衰竭、腎衰竭、中風(fēng)和糖尿病性腎神經(jīng)病中具有積極作用。血管緊張素拮抗劑可降低高血壓和亞洲高危人群的心血管事件發(fā)生率。出于這個(gè)原因，血管緊張素II拮抗劑被列為歐洲高血壓學(xué)會(huì)/歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESH / ESC）指南和日本高血壓治療指南中為高血壓患者開處方的初始藥物。自1995年第一個(gè)ARB氯沙坦獲得批準(zhǔn)以來，更多的ARBs已經(jīng)開發(fā)出來并被廣泛用作全球的抗高血壓藥物。所有的ARB一般都是相似的，因?yàn)樗鼈兙哂邢拗蒲芫o張素II的相同藥理作用機(jī)制，但是由于藥物動(dòng)力學(xué)特征的差異，每種ARB都是不同的。一些比較研究顯示，通常新開發(fā)的ARB比早期的ARB更好用，能更好地降低血壓。原因可能是新開發(fā)能與受體更長時(shí)間和更緊密的結(jié)合，從而發(fā)揮更強(qiáng)的療效。

非馬沙坦作為一種新型抗高血壓藥物，其為氯沙坦的衍生物，患者依從性高，對(duì)降低血壓有明顯的效果。臨床研究顯示非馬沙坦具有十分良好的降壓作用，其療效優(yōu)于氯沙坦和纈沙坦。此外，非馬沙坦可以用于輕度肝功能損傷的患者，為高血壓的治療提供了一種新的治療手段。但是，非馬沙坦上市范圍較窄，臨床安全性資料仍舊不足，其長期安全性仍舊值得更進(jìn)一步的研究。

作者簡介：藕美，藥物化學(xué)碩士，主管藥師，主要研究方向：液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜技術(shù)，臨床藥物的檢測，治療藥物的監(jiān)測以及藥物代謝的研究。

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