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依西美坦

說明書

　　中文名：依西美坦

　　英文名：Exemestane

　　別名： 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione; 10,13-Dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-

　　化學(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮

　　分子結(jié)構(gòu)，分子式： C20H24O2；分子量 296.40；物理化學(xué)性質(zhì)：

　　熔點 155.13攝氏度

　　分子式：C20H24O2

　　分子量：296.41

　　【性狀】

　　本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色

作用

通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱"自毀性抑制"），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

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