齊墩果酸是五環(huán)三萜類化合物,以游離體和配糖體的形式存在于多種植物中。齊墩果酸是白色針晶(乙醇);無臭,無味,可溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚、丙酮和氯仿,幾乎不溶于水,對(duì)酸堿均不穩(wěn)定。齊墩果酸主要具有護(hù)肝降酶、促進(jìn)肝細(xì)胞再生、抗炎、強(qiáng)心、利尿、抗腫瘤等作用,還具有降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜的作用,是開發(fā)治療肝病和降血糖等藥物有效成分。
【產(chǎn)品名稱】齊墩果酸。
【英文名稱】Oleanic acid。
【化學(xué)名】(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid。
【異名】土當(dāng)歸酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。
【CAS 號(hào)】508-02-1。
【來源】主要提取來源木犀科植物齊墩果 olea europaea l.的葉;女貞ligustrum lucidum ait.果實(shí);龍膽科植物青葉膽swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草;川西獐牙菜s. mussotii franch.;傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根;五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮;葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分子式】C30H48O3。
【分子量】456.71。
【熔點(diǎn)】:308℃~310℃,[α]20D+68°至+78°(C=0.15,氯仿)。
【成分分類】五環(huán)三萜類。
【規(guī)格】95%,>98%。
藥理藥效
1.減輕肝損傷:齊墩果酸為五環(huán)三萜類化合物,對(duì)四氯化碳引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護(hù)作用。經(jīng)治療后,腫大的線粒體與擴(kuò)張的粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)得到恢復(fù)。還可使急性和慢性肝損傷的肝細(xì)胞氣球樣變性、壞死和炎性反應(yīng)明顯減輕。肝內(nèi)甘油三酯蓄積減少,糖原量增多。
2.降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性:齊墩果酸對(duì)急性、慢性肝炎及肝硬化動(dòng)物均有明顯降酶作用。
3.降低血清r-球蛋白,并與組織學(xué)觀察所見之肝臟有關(guān)炎癥反應(yīng)減輕相一致。
4.促進(jìn)肝細(xì)胞的再生:齊墩果酸可促使大鼠殘留肝臟的核分裂相數(shù)目明顯增多,再生度高于對(duì)照組,提示具有促進(jìn)細(xì)胞再生的作用。
5.降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平:由于腦勻漿酷氨酸水平明顯下降,可抑制假性神經(jīng)遞質(zhì)的生成,故有利于肝性腦病的防治。
6.抑制肝纖維增生:經(jīng)齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠,肝纖維增生嚴(yán)重并明顯減輕,肝膠原蛋白含量減少,提示具有防治肝硬化的作用。
7.齊墩果酸對(duì)小鼠單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)、巨噬細(xì)胞吞噬功能和實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎有明顯抑制作用,但對(duì)異性體液免疫功能和抗原結(jié)合細(xì)胞有影響。增強(qiáng)免疫和抑制S180瘤株生長。
8.對(duì)染色體損傷有保護(hù)作用,對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化有預(yù)防作用,還可糾正蛋白代謝障礙。
【臨床應(yīng)用】該品系肝病輔助藥,臨床用于治療傳染性急性黃疸型肝炎,具有明顯的降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶及退黃效果,改善病**和慢性遷延性肝炎患者的癥狀,體征和肝功能;還可用于銀屑病,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,腎炎水腫,肝硬化腹水,急慢性肝炎,胃痛淋濁,血崩,跌打損傷,癰腫,腰膝酸軟,胎動(dòng)不安等癥。
【用法與用量】口服,急性肝炎:一次30mg,一日90mg;慢性肝炎:一次50mg,一日200mg。
【貯藏】 陰涼干燥,避光環(huán)境保存。