通用名稱：注射用阿莫西林鈉
英文名稱：Amoxicillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Amoxilinna
【成份】
本品主要成份：阿莫西林鈉。無輔料。
化學(xué)名稱：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：419.46
【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶。
【適應(yīng)癥】
阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者：
1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。
3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。
4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5．本品尚可用于治療傷寒及鉤端螺旋體病。
【規(guī)格】（1）0.5g ； （2）1.0g； （3）2.0g（按C16H18N3O5S計(jì)算）
【用法和用量】
肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注給藥。
成人一次0.5～1g，每6～8小時(shí)1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。
腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后應(yīng)給予阿莫西林1g。嚴(yán)重感染時(shí)可與舒巴坦按2:1合用，成人每次本品2.0g；舒巴坦1.0g，用適量滅菌注射用水溶解，并加入5%葡萄糖溶液150-200ml中靜脈滴入，美8小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】
1．惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。
2．皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應(yīng)。
3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
4．血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。
5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
6．偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
【禁忌】青霉素過敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．青霉素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢問藥物過敏史并作青霉素皮膚試驗(yàn)。如發(fā)生過敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩?、吸氧及?yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。
3．療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。
4．阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽性。
5．下列情況應(yīng)慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。(2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量。
6．大劑量應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意檢測(cè)血清鈉。
7．建議醫(yī)務(wù)人員嚴(yán)格按照藥品說明書規(guī)定的用法用量給藥，用藥過程應(yīng)加強(qiáng)腎功能檢測(cè)，避免單次劑量過大、濃度過高、滴速過快或長(zhǎng)時(shí)間使用；對(duì)腎功能障礙患者、老年患者應(yīng)注意調(diào)整用藥劑量，對(duì)于未成年患者應(yīng)按體重給藥，并應(yīng)告知監(jiān)護(hù)人風(fēng)險(xiǎn)，加強(qiáng)隨訪和監(jiān)測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖試驗(yàn)顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對(duì)照研究，鑒于動(dòng)物生殖試驗(yàn)不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過敏。
【兒童用藥】
小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【藥物相互作用】
1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)霉素、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其在重癥感染時(shí)。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可使青霉素在腎小管的排泄減少，血藥濃度增高，半衰期延遲，**增加。
3.配伍禁忌：重金屬中的銅、鋅、汞、酸性溶液、氧化劑或還原劑中的羥基化合物及鋅化物制造的橡皮管及【瓶塞均可使本品活力下降。
4.本品靜脈滴注時(shí)若加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B、C等類藥品后將出現(xiàn)渾濁。
【藥物過量】
在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時(shí)不引起顯著臨床癥狀。有報(bào)道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。
【藥理毒理】
阿莫西林為半合成青霉素類抗生素，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射阿莫西林鈉0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服后的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g后5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時(shí)后為1mg/L。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2)為1.08小時(shí)，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部。
【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055775 （2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20073296
（3）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20073296
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