【藥品名稱】
通用名稱：注射用氨曲南
英文名稱：Aztreonam for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Anqunan
【成份】本品主要成份為氨曲南。輔料為：精氨酸。
化學(xué)名稱：[2S-[2α，3β(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基]-2-氧代亞乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：435.43
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染）。
【規(guī)格】（1）0.5g（2）1.0g（按C13H17N5O8S2計(jì)算）
【用法用量】
用法：
1.靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3mL溶解，再用適當(dāng)輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過(guò)2%，滴注時(shí)間20-60分鐘。
2.靜脈推注：每瓶用注射用水6-10mL溶解，于3-5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈。
3.肌內(nèi)注射：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3mL溶解，深部肌內(nèi)注射。
用量：
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感染類型 |
劑量(g) |
間隔時(shí)間（小時(shí)） |
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尿路感染 |
0.5或1 |
8或12 |
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全身中重度感染 |
1或2 |
8或12 |
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全身嚴(yán)重感染或危及生命感染 |
2 |
6或8 |
病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥，劑量每日8g。
病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí)：宜根據(jù)腎功能情況，酌情減量。對(duì)肌酐清除率小于10-30ml/min/1.73m2的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以后用量減半；對(duì)肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2，如依靠血液透析的腎功能嚴(yán)重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí)；對(duì)嚴(yán)重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)較少見(jiàn)，全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1-1.3%或略低，包括消化道反應(yīng)，常見(jiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辨梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過(guò)性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見(jiàn)。
靜脈給藥偶見(jiàn)靜脈炎，肌內(nèi)注射可產(chǎn)生局部不適或腫脹，發(fā)生率分別約為1.9%和2.4%。
【禁忌】對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品與青霉素之間無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)，但對(duì)青霉素、頭孢菌素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者仍需慎用。
2.本品肝**低，但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。
3.氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
4.幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性結(jié)腸炎報(bào)道，包括氨曲南在內(nèi)，因此，在治療過(guò)程中應(yīng)注意腹瀉癥狀，并明確診斷。
5.使用本品前，請(qǐng)?jiān)旈啽酒氛f(shuō)明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品能透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)**和無(wú)致畸作用，但缺乏在妊娠婦女進(jìn)行充分良好對(duì)照的臨床研究，對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可給藥。
2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血濃度的1%，哺乳婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
3.其他藥物相互作用尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。
【老年用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。
【藥物相互作用】
1.本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合、對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、克雷伯桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、大腸埃希菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等在藥效方面不起相互干擾作用。
【藥物過(guò)量】
尚未見(jiàn)使用本品藥物過(guò)量的報(bào)道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。
【藥理毒理】
氨曲南對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸埃希菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧可西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對(duì)銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽(yáng)性菌以及厭氧菌無(wú)抗菌活性。氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3（PBP3）高度親和而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g和2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L。以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。 在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60-70%以原形由尿中排泄，12%經(jīng)糞便排出，以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8-12小時(shí)仍可維持在25-120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí)，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6-8小時(shí)后降至180-470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40-65%，血清清除半衰期為1.5-2小時(shí)，腎功能不全者血清清除半衰期明顯延長(zhǎng)，肝功能不全者則略有延長(zhǎng)。本品與丙磺舒或磺胺合用將導(dǎo)致氨曲南血藥濃度明顯升高。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，10瓶/盒。配一次性使用預(yù)充注射式溶藥器（帶針）。
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH01002014
【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055485
（2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20055484
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司
地 址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號(hào)
郵政編碼：401121
電話號(hào)碼：023-67030096
傳真號(hào)碼：023-67030063
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