【藥品名稱】
通用名稱：注射用美洛西林鈉
英文名稱：Mezlocillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna
【成份】
本品主要成份為美洛西林鈉。無輔料。
化學名稱：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[（R）-2- [3-(甲磺酰-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺)-2-苯乙酰胺基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H24N5NaO8S2
分子量：561.56
【性狀】本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
【規(guī)格】（1）1.0g；（2）2.0g（按C21H25N5O8S2計）。
【用法用量】
肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人一日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg.
肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴重者可每4～6小時靜脈注射一次。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴重反應(yīng)。
【禁忌】對青霉素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
2.交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭孢菌素類過敏。
3.腎功能減退患者應(yīng)適當降低用量。
4.下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
5.對診斷的干擾：
(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；
(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；
(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
6.應(yīng)用大劑量時應(yīng)定期檢測血清鈉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【兒童用藥】參照【用法用量】。
【老年用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，**也可能增加。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。
5.避免與酸堿性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。
6.本品可加強華法林的作用。
7.與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。
【藥物過量】尚未明確。
【藥理毒理】
本品為半合成青霉素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強于羧芐西林、氨芐西林；對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強于羧芐西林和磺芐西林；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。
本品體外試驗表明其對細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。
本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。
【藥代動力學】
成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時后分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時后已無法測得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2β)分別為39分鐘、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時血藥濃度為86.5μg/ml，1小時后為28.3μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時內(nèi)滴注2g，可達248～1070μg/ml，6小時后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。
本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時，肌注約為1.5小時，小于7天的新生兒約為4.3小時。
在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達23μg/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中濃度達到6.3μg/ml，而且持續(xù)時間很長。
妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。
【貯藏】遮光，在涼暗干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部。
【批準文號】（1）1.0g：國藥準字H20059442 （2）2.0g：國藥準字H20059443
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