青蒿提取物
青蒿素 通用名稱：青蒿素
英文名稱：Artemisinin
中文別名： 黃花蒿素、黃花素、黃蒿素
英文別名：Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
分子式：C15H22O5
分子量：282.33
無色針狀晶體，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油
醚中可溶解，在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn)：156-157℃ ( 水煎后分解）
MDL號： MFCD00081057
青 蒿素口服后由腸道迅速吸收，0.5～1小時后血藥濃度達(dá)高峰，4小時后下降一半，72小時血中僅含微量。它在紅細(xì)胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布 于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。該品為脂溶性物質(zhì)，故可透過血腦屏障進(jìn)入腦組織。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排 出，24小時可排出 84%，72小時僅少量殘留。由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復(fù)發(fā)率較高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2為0.5 小時，故應(yīng)反復(fù)給藥。
適應(yīng)癥
主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
注意
青蒿素**低，使用安全，一般無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，但不嚴(yán)重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。個別人一過性轉(zhuǎn)氨酶升高，輕度皮疹.少數(shù)人有惡心，嘔吐，腹瀉等，可自行恢復(fù).
相互作用
1．該品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。
2．與甲氧芐胺嘧啶合用有增效作用，并可減少近期復(fù)燃或復(fù)發(fā)。
作用與用途
該品為一高效、速效抗瘧藥。作用于瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期，適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用該品亦有效。
劑量與用法
口 服，首次服1g，間隔6～8小時后再服0.5g，第二、三日各服0.5g。3日為1療程。深部肌注，首次200mg，間隔6～8小時后再肌注100mg， 第二、三日各肌注100mg，總量500mg；肌注300mg/日，連用3日，總量900mg。小兒15mg/kg，按上述方法3日內(nèi)注完。
副作用
1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等，不加治療能很快恢復(fù)正常。
2 注射部位淺時，易引起局部疼痛和硬塊。
3 個別病人，可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高及輕度皮疹。
4 妊娠早期婦女慎用。
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