帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑,環(huán)氧化酶參與前 列腺素合成過程?,F(xiàn)已存在COX-1和COX-2兩種異構(gòu)體。研究顯示COX-2作為環(huán)氧化酶異構(gòu)體由前-炎癥刺激誘導(dǎo)生成,從而推測COX-2在與疼 痛、炎癥和發(fā)熱有關(guān)的前列腺素樣遞質(zhì)的合成過程中發(fā)揮最主要作用。COX-2還被認(rèn)為與排卵、受精卵植入、動(dòng)脈導(dǎo)管閉合,腎功能調(diào)節(jié)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功 能(誘導(dǎo)發(fā)熱,痛覺及認(rèn)知功能)有關(guān)。此外COX-2還有助于潰瘍愈合。已發(fā)現(xiàn)COX-2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊,但未確定COX-2與潰瘍愈合之 間的相關(guān)性。
對血管栓塞的高?;颊叨?,一些有COX-1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX-2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床顯著差異。COX-2選擇性抑制劑降低組織(包括內(nèi)皮組織)前列腺素的生成,但對血小板血栓烷素沒有影響。尚未確立上訴觀察結(jié)果的臨床相關(guān)性。