替考拉寧,又名太古霉素,1975年被首次發(fā)現(xiàn)。它是特定的游動放線菌經(jīng)發(fā)酵、提取后得到的一種萬古霉素族糖肽類抗生素,為多個化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似的化合物組成的抗生素混合物。
替考拉寧結(jié)構(gòu)上與萬古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸側(cè)鏈,提高了親脂性,更易于滲入組織和細(xì)胞。替考拉寧因此在治療上表現(xiàn)出比萬古霉素更多的優(yōu)勢:
(1)具有較低的毒副作用,特別是明顯低的腎**;
(2)具有比萬古霉素長得多的半衰期,每天僅需注射一次;
(3)具有比萬古霉素更方便的給藥途徑,可以采用靜脈注射或肌肉注射方式給藥。
(4)替考拉寧的體內(nèi)抗菌活性為萬古霉素的數(shù)倍,與其它抗生素聯(lián)用的安全性高,且具有長的抗生素后效應(yīng)。
因此,替考拉寧更利于門診治療和被患者接受。