苯磷硫胺是脂溶性維生素B1衍生物,除物理化學(xué)性質(zhì)與水溶性維生素B1不同之外,結(jié)構(gòu)上的不同之處在于有一個開放性的噻唑環(huán),在體內(nèi)通過閉環(huán)作用形成有生理活性的維生素B1。
攝入苯磷硫胺后,維生素B1的最大血藥濃度比攝入維生素B1高約5倍,最大生物利用度約為攝入維生素B1的3.6倍,并且比其他脂溶性維生素B1衍生物更高。人和動物研究證明,與水溶性維生素形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B1相比,在血漿、全血、紅細胞和組織中,苯磷硫胺產(chǎn)生的維生素B1及其磷酸鹽峰值和總濃度更高,其血漿半衰期也更長。在肌肉組織(5倍)和腦中(25倍)相對生物利用度增加更顯著,在其他組織如肝腎,也有10~40%的提高。
成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺,測定血中總維生素B1量、血中的輔酶型維生素B1(焦磷酸硫胺素)和游離型維生素B1的增加,結(jié)果表明,與鹽酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中總維生素B1維持很高的濃度,輔酶型維生素B1的轉(zhuǎn)化率也很高。