商品名:擇泰 Zometa
通用名:唑來膦酸 Zoledronic acid
英文名稱 :Zoledronic acid for injection
漢語拼音 :Zhusheyong Zuolailinsuan
性狀:唑來膦酸的化學(xué)名為 :1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1,1-二磷酸一水化物,分子式:C5H10N2O7P2·H2O,分子量 :290.11。本品為白色凍干粉。
藥理作用:唑來膦酸通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收。因為唑來膦酸是含氮雙膦酸鹽,因此可以抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化,誘導(dǎo)破骨細胞凋亡。臨床前研究提示擇泰唑來膦酸可能也具有抗腫瘤活性。已提出的唑來膦酸作用機制包括:
■ 抑制破骨細胞成熟
■ 抑制破骨細胞在骨質(zhì)吸收部位的聚集
■ 抑制成熟破骨細胞的功能
■ 減少細胞因子的產(chǎn)生(如介素[IL]-6)
■ 直接抗腫瘤活性(細胞增殖抑制和細胞溶解)
■ 抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質(zhì)
■ 抗血管生成效應(yīng)
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