白色結(jié)晶性粉末,其基本結(jié)構(gòu)為孕烷,該分子本身無活性,但酯化后具有強大的抗炎作用,與人體內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體具有高度的親和力,約為地塞米松的18倍。
英文名稱:fluticasone propionate
別名:輔舒良、輔舒酮、舒利迭、沙美特羅 Flixonase、Flixotide
化學(xué)名稱為6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)-S-(氟甲基)酯分子式為C25H31F3O5S 分子量為500.6。
【藥理作用】 本品系最新推出的治療哮喘病的糖皮質(zhì)激素吸入劑。其基本結(jié)構(gòu)為孕烷,該分子本身無活性,但酯化后具有強大的抗炎作用,與人體內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體具有高度的親和力,約為地塞米松的18倍,布的奈德的3倍。其機理可能是通過增強肥大細胞和溶酸體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)所致炎癥,減少前列腺素和白三烯的合成等。
【體內(nèi)過程】 本品口服1mg,甚至16mg,6小時后前者血液中氟替卡松無變化,后者血液中可的松仍處于低水平,表明本品口服生物利用度和尿排泄幾乎為零。吸入本品后0.5-1.5小時血藥濃度達峰值,代謝期延長5小時,是一種長效糖皮質(zhì)激素藥物。
【規(guī)格】 氣霧劑:10ml:10mg,50μg/噴,200噴/瓶,10ml:20mg,100μg/噴,200噴/瓶
預(yù)防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。
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