據(jù)FDA最新消息，由輝瑞及默沙東兩大制藥巨頭聯(lián)合開(kāi)發(fā)的SGLT2類(lèi)口服降糖藥物Ertugliflozin成功通過(guò)了批準(zhǔn)，用于二型糖尿病患者的血糖控制。新型口服型糖尿病藥物的獲批，對(duì)傳統(tǒng)胰島素類(lèi)注射藥物帶來(lái)了一定的沖擊，很多人為此歡呼：降糖終于不用扎針了。
Ertugliflozin目前有兩種片劑劑型，分別為5mg及15mg片。作為飲食調(diào)劑及運(yùn)動(dòng)輔助用藥，該藥物每天僅需口服一次。此外，該批準(zhǔn)還涉及兩種Ertugliflozin的聯(lián)合療法，分別是與西格列汀（Merck's Januvia）或****（Segluromet）聯(lián)合使用。
由于近年來(lái)人們生活習(xí)慣的改變，糖尿病已經(jīng)成為一個(gè)全球性的公共衛(wèi)生問(wèn)題，據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）統(tǒng)計(jì)，目前全球糖尿病患者高達(dá)4億。而在中國(guó)等許多發(fā)展中國(guó)家，糖尿病的發(fā)病率遠(yuǎn)高于世界平均水平。據(jù)悉，在我國(guó)每十個(gè)人中就有一個(gè)患有糖尿病，并且這一發(fā)病率還在以"爆炸式"增長(zhǎng)，形勢(shì)非常嚴(yán)峻。
表一 全球獲批的SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物
從目前市售糖尿病藥物的種類(lèi)來(lái)看，胰島素類(lèi)降糖藥一直是糖尿病藥物市場(chǎng)的主力軍，銷(xiāo)售額也一直遙遙領(lǐng)先于其他類(lèi)糖尿病藥物。比如賽諾菲旗下的甘精胰島素2016年拿下了單個(gè)藥物64億美元的年銷(xiāo)售額，是糖尿病藥物中銷(xiāo)售額的藥物。其次像諾和諾德旗下的門(mén)冬胰島素以及禮來(lái)旗下的賴脯胰島素均是目前市場(chǎng)上主流的降糖藥物。但胰島素類(lèi)降糖藥物的不足就是需要長(zhǎng)期注射用藥，這對(duì)糖尿病患者來(lái)說(shuō)無(wú)疑增加了用藥難度及額外痛楚。
近年來(lái)，DPP4抑制劑、GLP-1激動(dòng)劑以及SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物逐漸顯現(xiàn)出了在糖尿病治療領(lǐng)域的優(yōu)勢(shì)。尤其是SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物，該類(lèi)糖尿病藥物較其他類(lèi)糖尿病藥物起步較晚，但發(fā)展勢(shì)頭非常強(qiáng)勁。如表一所示，自2012年全球首個(gè)SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物Dapagliflozin（達(dá)格列凈）在歐洲上市以來(lái)，截止目前已有7個(gè)SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物獲批上市。其中，百時(shí)美施貴寶旗下的Dapagliflozin（達(dá)格列凈）、強(qiáng)生旗下的Canagliflozin（坎格列凈）以及勃林格殷格翰旗下的Empagliflozin（恩格列凈）已經(jīng)成功在我國(guó)上市。
從機(jī)理來(lái)看，SGLT2抑制劑主要通過(guò)阻斷近曲小管對(duì)葡萄糖的重吸收，讓更多的葡萄糖隨尿液排出，從而達(dá)到降低機(jī)體血糖的目的。由于SGLT2靶點(diǎn)主要分布于腎 臟，因此SGLT2抑制劑對(duì)機(jī)體其他組織器官相對(duì)安全，無(wú)明顯影響；而且，現(xiàn)有的研究證明SGLT2抑制劑對(duì)胰島素抵抗的糖尿病患者仍可收益，具有不易發(fā)生低血糖風(fēng)險(xiǎn)、不增加糖尿病患者體重等諸多優(yōu)勢(shì)。
告別繁瑣而痛苦的注射給藥是廣大糖尿病患者一直以來(lái)的愿望?？诜吞悄虿∷幬顴rtugliflozin的獲批，給糖尿病患者帶來(lái)了新的治療選擇，也必將讓SGLT2抑制劑類(lèi)糖尿病藥物達(dá)到一個(gè)新的高潮。而且，隨著開(kāi)發(fā)的深入，未來(lái)也必將會(huì)涌現(xiàn)出更多更優(yōu)秀的口服型糖尿病藥物，讓我們一起期待一個(gè)愿景：有一天，糖尿病治療完全不用扎針了！
作者簡(jiǎn)介：木子，藥學(xué)碩士，生物制藥專(zhuān)業(yè)，長(zhǎng)期從事新藥研發(fā)，長(zhǎng)期關(guān)注剖析國(guó)內(nèi)外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(zhǎng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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