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CPHI制藥在線 資訊 盤點(diǎn):21個(gè)臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤在研藥物(下篇)

盤點(diǎn):21個(gè)臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤在研藥物(下篇)

熱門推薦: 中國(guó)1類 抗腫瘤 臨床III期
作者:強(qiáng)森  來(lái)源:藥渡
  2018-03-22
在當(dāng)前13215條藥物數(shù)據(jù)庫(kù)中,研發(fā)階段處于“臨床III期”、臨床狀態(tài)處于“進(jìn)行中”的藥物共677條數(shù)據(jù);這其中,屬于“中國(guó)1類”的藥物共49個(gè);再其中,抗腫瘤藥物共21個(gè),化學(xué)藥物17個(gè)。

       在上一篇《盤點(diǎn):21個(gè)臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤在研藥物(上篇)》中,筆者概述了21個(gè)“臨床III期”、“進(jìn)行中”、“中國(guó)1類”、“抗腫瘤藥物”,并對(duì)其進(jìn)行了簡(jiǎn)要的概述。概述中,主要的側(cè)重點(diǎn)為藥物注冊(cè)受理信息及部分臨床信息,由于篇幅較長(zhǎng)的原因,21個(gè)藥物中的17個(gè)化學(xué)藥物的合成信息不能隨文饋君,故分為上下篇,將17個(gè)化學(xué)藥物的合成信息總結(jié)如下。

       17個(gè)處于臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤化學(xué)藥物

       通過(guò)藥渡數(shù)據(jù)查詢:在當(dāng)前13215條藥物數(shù)據(jù)庫(kù)中(數(shù)據(jù)更新至2018.3.11),研發(fā)階段處于“臨床III期”、臨床狀態(tài)處于“進(jìn)行中”的藥物共677條數(shù)據(jù);這其中,屬于“中國(guó)1類”的藥物共49個(gè);再其中,抗腫瘤藥物共21個(gè),化學(xué)藥物17個(gè),搜索結(jié)果見(jiàn)下圖:

       (搜索結(jié)果來(lái)源于藥渡數(shù)據(jù))

       上述17個(gè)處于臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤化學(xué)藥物,分別為鹽酸莎巴比星、鹽酸安羅替尼、蘋果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二鈉、氟萊哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多納非尼、酪絲亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替諾特、愛(ài)沙替尼、丙氨酸布立尼布,詳細(xì)的“藥物名稱-靶點(diǎn)-適應(yīng)癥-研發(fā)代碼-研發(fā)公司”,見(jiàn)下表:

       上述17個(gè)抗腫瘤在研藥物~合成信息

       1. 鹽酸莎巴比星

       合成路線如下:

       2. 鹽酸安羅替尼

       合成路線如下:

       3. 蘋果酸法米替尼

       合成路線如下:

       4. MB07133

       合成路線如下:

       路線一

       路線二

       5. 康普瑞丁磷酸二鈉

       合成路線如下:

       路線一

       路線二

       路線三

       路線四

       路線五

 

       6. 氟萊哌素

       合成路線如下:

       7. Vorolanib

       合成路線如下:

       8. 甲苯磺酸多納非尼

       合成路線如下:

       路線一

       路線二

       路線三

       路線四

       路線五

       9. 酪絲亮肽

       合成路線如下:

       10. 葡膦酰胺

       合成路線如下:

       11. 索凡替尼

       合成路線如下:

       12. 紫杉肽

       合成路線如下:

       紫杉肽為紫杉醇前體藥物,合成信息較少,故摘抄紫杉醇合成路線如下。

       路線一

       路線二

       路線三

       13. BGB-3111

       合成路線如下:

 

       14. 沃利替尼

       合成路線如下:

       15. 恩替諾特

       合成路線如下:

       路線一

       路線二

       16. 愛(ài)沙替尼

       合成路線如下:

       17. 丙氨酸布立尼布

       合成路線如下:

       路線一

       路線二

       路線三

       路線四

       (注:上述17個(gè)化學(xué)藥物不分先后順序排列)

       參考:

       藥渡數(shù)據(jù)~合成工藝~文獻(xiàn)如下

       WO2007085188A1

       US5801152

       US8148532B2

       US20080227811A1

       J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720

       WO2004041834A2

       WO2009073506A2

       US7151092

       Anti-Cancer Drug Design 1998, 13, 183–191

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?1996,?6, 157-160

       US7018987B1

       Org. Prep. Proced. Int. 2006, 38, 604-608

       J. Org. Chem. 2001, 66, 8135-8138

       WO2008103415A2

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?2009, 19,?6948–6951

       Synlett 2009, 17,?2789-2794

       Synthesis?2011, 2,?217-222

       US20120115866A1

       WO2011113367A1

       WO2011113368A1

       WO2014012480A1

       US2015175545A1

       WO2011113367A1

       WO2011113367A1

       CN1513871A

       Bioorg.?Med.?Chem.?2004,?12,?4989-4994

       US5622936A

       WO2008011588A2

       US20120270889A1

       WO2014173289A1

       J.Med. Chem. 2014

       US7317028B2

       WO2012048259A2

       J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.

       US2004072832A1

       WO2004009784A2

       J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980

       Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102

       J. Label Compd. Radiopharm. 2011, 54, 324-331

       DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040

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