在上一篇《盤點(diǎn):21個(gè)臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤在研藥物(上篇)》中,筆者概述了21個(gè)“臨床III期”、“進(jìn)行中”、“中國(guó)1類”、“抗腫瘤藥物”,并對(duì)其進(jìn)行了簡(jiǎn)要的概述。概述中,主要的側(cè)重點(diǎn)為藥物注冊(cè)受理信息及部分臨床信息,由于篇幅較長(zhǎng)的原因,21個(gè)藥物中的17個(gè)化學(xué)藥物的合成信息不能隨文饋君,故分為上下篇,將17個(gè)化學(xué)藥物的合成信息總結(jié)如下。
17個(gè)處于臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤化學(xué)藥物
通過(guò)藥渡數(shù)據(jù)查詢:在當(dāng)前13215條藥物數(shù)據(jù)庫(kù)中(數(shù)據(jù)更新至2018.3.11),研發(fā)階段處于“臨床III期”、臨床狀態(tài)處于“進(jìn)行中”的藥物共677條數(shù)據(jù);這其中,屬于“中國(guó)1類”的藥物共49個(gè);再其中,抗腫瘤藥物共21個(gè),化學(xué)藥物17個(gè),搜索結(jié)果見(jiàn)下圖:
(搜索結(jié)果來(lái)源于藥渡數(shù)據(jù))
上述17個(gè)處于臨床III期進(jìn)行中的“中國(guó)1類”抗腫瘤化學(xué)藥物,分別為鹽酸莎巴比星、鹽酸安羅替尼、蘋果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二鈉、氟萊哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多納非尼、酪絲亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替諾特、愛(ài)沙替尼、丙氨酸布立尼布,詳細(xì)的“藥物名稱-靶點(diǎn)-適應(yīng)癥-研發(fā)代碼-研發(fā)公司”,見(jiàn)下表:
上述17個(gè)抗腫瘤在研藥物~合成信息
1. 鹽酸莎巴比星
合成路線如下:
2. 鹽酸安羅替尼
合成路線如下:
3. 蘋果酸法米替尼
合成路線如下:
4. MB07133
合成路線如下:
路線一
路線二
5. 康普瑞丁磷酸二鈉
合成路線如下:
路線一
路線二
路線三
路線四
路線五
6. 氟萊哌素
合成路線如下:
7. Vorolanib
合成路線如下:
8. 甲苯磺酸多納非尼
合成路線如下:
路線一
路線二
路線三
路線四
路線五
9. 酪絲亮肽
合成路線如下:
10. 葡膦酰胺
合成路線如下:
11. 索凡替尼
合成路線如下:
12. 紫杉肽
合成路線如下:
紫杉肽為紫杉醇前體藥物,合成信息較少,故摘抄紫杉醇合成路線如下。
路線一
路線二
路線三
13. BGB-3111
合成路線如下:
14. 沃利替尼
合成路線如下:
15. 恩替諾特
合成路線如下:
路線一
路線二
16. 愛(ài)沙替尼
合成路線如下:
17. 丙氨酸布立尼布
合成路線如下:
路線一
路線二
路線三
路線四
(注:上述17個(gè)化學(xué)藥物不分先后順序排列)
參考:
藥渡數(shù)據(jù)~合成工藝~文獻(xiàn)如下
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