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CPHI制藥在線 資訊 芍藥苷穩(wěn)定性如何

芍藥苷穩(wěn)定性如何

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來源:CPhI制藥在線
  2018-04-09
芍藥苷為黃酮類化合物,是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫調(diào)節(jié)等作用。近年來,學(xué)者們對(duì)芍藥苷的藥理活性進(jìn)

芍藥苷為黃酮類化合物,是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫調(diào)節(jié)等作用。近年來,學(xué)者們對(duì)芍藥苷的藥理活性進(jìn)行越來越多的研究,發(fā)現(xiàn)其在不同環(huán)境下可承產(chǎn)生不同的降解物。那么,芍藥苷穩(wěn)定性如何

芍藥苷

根據(jù)芍藥苷的性質(zhì),以下實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)并考察其在不同磷酸鹽緩沖液(PBS)及不同溫度條件下的穩(wěn)定性,從而為藥材的提取及制劑的研究提供參考依據(jù)。

一、儀器與試藥

SHIMADZU 高效液相色譜儀,SPD-10A VP UV-VIS 檢測(cè)器,LC-10AT 輸液泵;PHS-3C精密 pH 計(jì);DKB-50A 型超級(jí)恒溫水槽。

芍藥苷對(duì)照品(中國(guó)藥品生物制品檢定所,批號(hào):110736-200933[T1]);芍藥苷提取物(含量>90%);甲醇;其他試劑均為分析純。

二、芍藥苷穩(wěn)定性研究:

1、溫度對(duì)芍藥苷固體粉末的影響:

稱取芍藥苷樣品適量,放入安瓿中,分別于(50±1)℃,(60±1)℃,(70±1)℃,(80±1)℃條件下加熱,并于 0,1,2,3,4,6,8 h 取樣,將樣品溶于甲醇中定容至 50 mL。將樣品稀釋 10 倍,進(jìn)高效液相色譜(HPLC)進(jìn)行測(cè)定,結(jié)果表明溫度對(duì)芍藥苷固體沒有影響,結(jié)果見表 1。

2、pH 值及溫度對(duì)芍藥苷降解速率的影響:

稱取芍藥苷樣品適量,分別用 pH2.0,5.0,8.0,9.0 的PBS 緩沖液及水溶解,取適量溶液置于三角瓶中,密封,于(50±1)℃,(60±1)℃,(70±1)℃,(80±1)℃恒溫水浴中,并分別于 0,1,2,3,4,6,8 h 取樣,每次取樣 2 mL,過 0.45 μm 濾膜,進(jìn) HPLC 測(cè)定各時(shí)間點(diǎn)的溶液濃度(Ct),結(jié)果見下圖。結(jié)果表明,芍藥苷在酸性條件下穩(wěn)定性良好,對(duì)堿性環(huán)境敏感,在水溶液中已有微弱降解,隨 pH 值增加,降解越來越嚴(yán)重。

三、討論:

在實(shí)驗(yàn)過程中,發(fā)現(xiàn)芍藥苷在 PBS=8.0 和 PBS=9.0 溶液中,不同溫度條件下水解產(chǎn)生不同的降解產(chǎn)物,目前尚未見此方面報(bào)道,具體化合物結(jié)構(gòu)需進(jìn)行深入研究。

芍藥苷對(duì)堿性環(huán)境和溫度非常敏感,所以在提取過程中應(yīng)注意避免在堿性的條件下進(jìn)行。另外由于芍藥苷在堿性環(huán)境下不穩(wěn)定,在制劑中應(yīng)注意劑型的選擇。

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