默克發(fā)布廣譜抗菌藥Relebactam組合療法3期試驗積極數(shù)據(jù)

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來源：新浪醫(yī)藥新聞

2018-04-24

日前，默克宣布該公司β-內(nèi)酰胺酶抑制劑Relebactam與亞胺培南/西司他丁的組合療法關(guān)鍵3期研究取得了積極的試驗數(shù)據(jù)。試驗結(jié)果顯示，與亞胺培南/西司他丁方案相比，該組合方案可以有效治療亞胺培南非敏感性細菌感染（主要終點），此外在治療中還具有較低的腎**（次要終點）。

該公司隨后表示，將基于以上積極的試驗結(jié)果，向美國食品和藥物藥品監(jiān)督管理局（FDA）提交新藥申請，期望獲得亞胺培南/西司他丁和Relebactam的固定劑量組合藥物監(jiān)管批準。2014年Relebactam（MK-7655）正式進入FDA快速審批通道。該注射液可用于尿路感染、復(fù)雜腹腔感染和院內(nèi)細菌性肺炎。同時獲得合格傳染病產(chǎn)品（QIDP）認證。該項認證旨在鼓勵藥企開發(fā)新型抗生素藥物，激勵措施內(nèi)容包括產(chǎn)品專利延期5年以及快速審批通道。此次發(fā)布的積極結(jié)果有望使默克這一抗生素新藥盡快上市。

默克研究實驗室傳染病臨床研究高級首席科學家Amanda Paschke博士表示，“由革蘭氏陰性細菌引起的感染仍然是住院患者的主要問題，全球碳青霉烯耐藥病原體的流行正在增加，這突出表明臨床上需要有效的新型革蘭氏陰性抗菌藥物。我們期待著推出亞胺培南/西司他丁和Relebactam的組合療法，進一步鞏固默克在抗擊傳染病方面的長期承諾。”

該組合療法的RESTORE-IMI 1研究結(jié)果于4月21-24日在西班牙馬德里舉行的第28屆歐洲臨床微生物學和傳染病大會（ECCMID）2018會議上發(fā)布。該研究是一項多中心、隨機、雙盲、對照試驗，試驗主要比較了亞胺培南/西司他丁、依巴斯丁（IMI / REL）與黏菌素、亞胺培南/西司他?。–OL + IMI）對于亞胺培南不敏感細菌的療效和用藥安全性。

Relebactam由默克開發(fā)，是一種新型β- 內(nèi)酰胺酶抑制劑，屬于二氮雜雙環(huán)辛烷抑制劑，具有廣譜抗β內(nèi)酰胺酶活性，包括 A 類（超廣譜β內(nèi)酰胺酶和 KPC）和C類（AmpC 酶）。針對亞胺培南耐藥的革蘭氏陰性菌株，聯(lián)合應(yīng)用relebactam時，菌株對亞胺培南更加敏感。

許多最常用的抗生素是β內(nèi)酰胺家族的化合物成員，于是細菌進化產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶來降解這些抗生素?？茖W家則繼續(xù)開發(fā)出了阻止這些β內(nèi)酰胺酶活性的抑制劑，狡猾的病原體適應(yīng)產(chǎn)生出了克服這些抑制劑的新型酶蛋白，有些細菌甚至可以抵擋強效的碳青霉烯類抗生素，其也被曾被稱為感染的“最后防線”。

首個獲批的這類新型抑制劑是由Actavis（隨后被Allergan公司收購）開發(fā)的avibactam。2期臨床試驗中，avibactam和抗生素頭孢他啶（ceftazidime）組合可以有效抵御各種嚴重感染，美國FDA已批準其上市，以商品名Avycaz銷售。此外，F(xiàn)DA已授予The Medicines Company公司抑制劑vaborbactam和抗生素meropenem組合方案的快速通道資格認定，適應(yīng)癥為尿路感染。（新浪醫(yī)藥編譯/范東東）

文章參考來源：Pivotal Phase 3 Study of Merck’s Investigational Beta-Lactamase Inhibitor Relebactam in Combination with Imipenem/Cilastatin Demonstrated Favorable Overall Response Against Certain Imipenem–Non-Susceptible Bacterial Infections

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