近日，美國(guó)研究人員最新研發(fā)出一種胰島素口服膠囊，有望改善全球1型糖尿病患者的生存質(zhì)量，使患者擺脫胰島素注射的痛苦，提高治療依從性。
1型糖尿病患者由于體內(nèi)胰島素絕對(duì)不足，因此需要終身使用外來(lái)胰島素治療，注射胰島素仍是1型糖尿病患者控制血糖的主要方法，但由于怕疼、恐針等原因，許多患者未能每日一次或兩次按時(shí)注射，對(duì)健康造成嚴(yán)重影響，因此，口服胰島素成了研究領(lǐng)域一直追逐的目標(biāo)。
據(jù)了解，此次研發(fā)出的胰島素口服膠囊事實(shí)上是一種包裹胰島素的腸溶膠囊，由哈佛John A. Paulson工程和應(yīng)用科學(xué)學(xué)院（SEAS）的科學(xué)家們研發(fā)，膠囊內(nèi)的胰島素由膽堿和香葉酸組成的離子液體攜帶，膽堿是美國(guó)FDA日攝入的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，香葉酸則是小豆蔻和檸檬草中的常見(jiàn)組分，廣泛用于食品添加劑，該腸溶膠囊可以繞開(kāi)注射實(shí)現(xiàn)直接口服給藥，這項(xiàng)研究發(fā)表在《美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院刊》（National Academy of Sciences）上。
該研究的主導(dǎo)者、SEAS的生物工程學(xué)家Samir Mitragotri介紹道：胰島素“藥丸”是帶有耐酸腸衣的膠囊，膠囊內(nèi)是一種由膽堿、香葉酸組成的離子溶液，而胰島素就在其中。
“口服胰島素的兩大挑戰(zhàn)是高度的藥效學(xué)個(gè)體化差異及極低的生物利用度，尤其是在生物利用度方面，目前，包括胰島素在內(nèi)的蛋白質(zhì)生物利用率不到1%，而只有提高到30%-50%才有使用價(jià)值?？诜葝u素極低的生物利用度有兩大原因，一是因?yàn)樗谴蠓肿拥鞍踪|(zhì)，極易受到胃腸道蛋白酶及酸性環(huán)境的降解和破壞，二是它很難穿透腸道上皮吸收入血液，幾乎所有的研發(fā)努力都是在試圖克服這兩大難點(diǎn)，包括重新設(shè)計(jì)胰島素分子、為胰島素涂上保護(hù)層聚合物、引入添加劑抑制酶的分解或者增強(qiáng)吸收等，不過(guò)很遺憾，目前仍沒(méi)有口服胰島素的產(chǎn)品問(wèn)世。”Samir Mitragotri表示。
Samir Mitragotri還指出：“即使胰島素被人體吸收，也必須通過(guò)一個(gè)具有挑戰(zhàn)性的障礙才能被有效地吸收到血液中，而我們的新治療方法可以解決胰島素進(jìn)入體內(nèi)后遇到的每一個(gè)障礙。”
據(jù)悉，腸溶膠囊通過(guò)將“胰島素-離子液體配方”封裝在腸衣中，這一聚合物“外衣”在小腸堿性環(huán)境中才會(huì)溶解，可防止胰島素被胃腸道中的酶降解，幫助胰島素滲入腸道，且不會(huì)引發(fā)機(jī)體排斥。
同時(shí)，腸溶膠囊中的膽堿和香葉酸的配方也被證明能夠穿透最后的兩個(gè)屏障——腸壁黏液層和腸壁緊密的細(xì)胞結(jié)合處，一般的胰島素等大分子藥物是無(wú)法直接通過(guò)這兩個(gè)屏障的。
另悉，腸溶膠囊因?yàn)榫哂猩锵嗳菪?，更易于生產(chǎn)，且能在室溫下保存2個(gè)月，保質(zhì)期優(yōu)于市場(chǎng)上常用的胰島素注射液。
佐治亞理工學(xué)院化學(xué)和生物分子工程學(xué)教授Mark Prausnitz對(duì)這一最新研究給出評(píng)價(jià)表示：通過(guò)口服而不是注射獲得蛋白質(zhì)類(lèi)藥物一直是一個(gè)難題，現(xiàn)在，這項(xiàng)研究給讓胰島素可以通過(guò)服用而不是注射進(jìn)入體內(nèi)成為可能，證實(shí)了口服胰島素和離子液體結(jié)合的效果喜人，與常規(guī)注射一樣，這項(xiàng)研究對(duì)醫(yī)學(xué)的意義是巨大的“。
Samir Mitragotri透露，下一步將進(jìn)行更多的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，以及長(zhǎng)期的毒理學(xué)和生物利用度研究。研究人員樂(lè)觀地認(rèn)為，如果一切進(jìn)展順利，最終在人體上進(jìn)行臨床試驗(yàn)將更容易獲得成效。
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