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石杉?jí)A甲藥理作用是什么

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來(lái)源:CPhI制藥在線
  2018-09-05
石杉?jí)A甲為一種可逆性膽堿酯酶抑制劑,對(duì)真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高,有較高的脂溶性,分子小,易透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū),在低劑量下對(duì)乙酰膽堿酯酶(AChE)有強(qiáng)大的抑制作用,使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(ACh)含量明顯升高,從而增強(qiáng)神經(jīng)元興奮傳導(dǎo),強(qiáng)化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用,起到提高認(rèn)知功能、增強(qiáng)記憶保持和促進(jìn)記憶再現(xiàn)的作用。

       很多時(shí)候,人們會(huì)比較奇怪,一粒看似平常的藥片,為什么能夠治好感冒發(fā)炎,甚至是更嚴(yán)重的疾病。其實(shí)起效的是藥物的主要成分,藥物進(jìn)入人體之后,會(huì)通過(guò)體液循環(huán),直達(dá)患處,進(jìn)而起到治病救人的作用。石杉?jí)A甲近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的一種可治療老年疾病的藥物,在臨床上具有較大的作用。那么,石杉?jí)A甲藥理作用是什么?

石杉?jí)A甲

       石杉?jí)A甲主要用于中、老年良性記憶障礙及各型癡呆、記憶認(rèn)知功能及情緒行為障礙,還可用于治療重癥肌無(wú)力。

       石杉?jí)A甲為一種可逆性膽堿酯酶抑制劑,對(duì)真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高,有較高的脂溶性,分子小,易透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū),在低劑量下對(duì)乙酰膽堿酯酶(AChE)有強(qiáng)大的抑制作用,使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(ACh)含量明顯升高,從而增強(qiáng)神經(jīng)元興奮傳導(dǎo),強(qiáng)化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用,起到提高認(rèn)知功能、增強(qiáng)記憶保持和促進(jìn)記憶再現(xiàn)的作用。

       動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,石杉?jí)A甲口服吸收迅速而完全,生物利用度為96%, 10-30分鐘可達(dá)血藥峰濃度,分布亦快,易通過(guò)血腦屏障。消除半衰期為4小時(shí)。主要通過(guò)尿液以原形及代謝產(chǎn)物形式排出體外,24小時(shí)排出給藥量的73.6%。

       除了用于老年人,石杉?jí)A甲對(duì)于一些早衰患者也是具有一定的療效的,對(duì)于當(dāng)前出現(xiàn)的老人病年輕化的現(xiàn)狀有一定的抑制作用。

       

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