氨氯地平“左”“右” 相差不僅僅是方向

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2019-03-21

苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平都是臨床較為常用的抗高血藥，這兩個(gè)藥有什么區(qū)別?如何選擇?讓我們揭開它的廬山真面目。

手性藥物的活性差異

臨床上很多藥物的名字僅有一字之差，極易使人混淆，其中多為對(duì)映異構(gòu)體的區(qū)別，對(duì)映異構(gòu)體就像人的雙手，左手能與右手鏡子里的影像重合，卻無(wú)法與右手本身重合的現(xiàn)象被稱為手性。

含有單一對(duì)映體的藥物稱為手性藥物，如氧氟沙星、左氧氟沙星。手性藥物對(duì)映異構(gòu)體的作用有很大差別，左氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2倍，所以臨床上現(xiàn)在都用左氧氟沙星了。又如妊娠母親為阻止懷孕一二個(gè)月之間的嘔吐，服用沙利度胺(反應(yīng)停)，便生出這種形狀如海豹一樣可憐的嬰兒，后研究發(fā)現(xiàn)主要是左沙利度胺搞的鬼。

左沙利度胺導(dǎo)致的海豹兒

反應(yīng)停事件(沙利度胺事件)，使人們認(rèn)識(shí)到手性藥物拆分的重要性。1992年美國(guó)FDA要求外消旋體藥物必須以光學(xué)純的單一對(duì)映體上市應(yīng)用；中國(guó)CFDA也于2006年作出了類似規(guī)定。

氨氯地平也是一款手性降壓藥物，含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平，起降壓作用的主要為左旋氨氯地平。5mg氨氯地平(消旋氨氯地平)是由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平組成。

降壓效果：苯磺酸左旋氨氯地平更優(yōu)

苯磺酸左旋氨氯地平的降壓作用是右旋體的1000倍，右旋體幾乎沒(méi)有降壓作用【1】。左旋體的半衰期為50.6h，明顯高于右旋體的35.5h，氨氯地平“降壓療效好、降壓作用持久”，實(shí)際主要?dú)w功于左旋氨氯地平。2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平較5mg苯磺酸氨氯地平的降壓效果甚至更優(yōu)【2】。

不良反應(yīng)：苯磺酸左旋氨氯地平更少

苯磺酸氨氯地平最常見的不良反應(yīng)與右旋體有很大的關(guān)系。苯磺酸左旋氨氯地平較苯磺酸氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率降低60%【2】。服用苯磺酸氨氯地平產(chǎn)生水腫的患者，改用苯磺酸左旋氨氯地平，多數(shù)患者水腫減輕甚至消失，從而提高了服藥的依從性。

血管內(nèi)皮功能保護(hù)作用：同等保護(hù)作用

原發(fā)性高血壓患者幾乎都有血管內(nèi)皮功能的損傷和減退。保護(hù)血管內(nèi)皮功能，不但能產(chǎn)生良好的降血壓作用，還能抑制由高血壓導(dǎo)致的血管、心臟病變。苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平都有一定的血管內(nèi)皮功能保護(hù)作用【3】。

藥物經(jīng)濟(jì)性：苯磺酸左旋氨氯地平更經(jīng)濟(jì)

高血壓患者大多需要長(zhǎng)期終生服藥，選擇具有良好經(jīng)濟(jì)學(xué)效益的治療藥物有利于減輕患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))日治療費(fèi)用和價(jià)格僅是同類外資產(chǎn)品的 40%—50%左右。相同療效，苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))比同類產(chǎn)品更便宜【4】。如因服用氨氯地平不耐受情況下，可改用苯磺酸左旋氨氯地平。苯磺酸左旋氨氯地平品質(zhì)保障的同時(shí)可降低患者長(zhǎng)期用藥的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))由我國(guó)自主研制，已經(jīng)作為國(guó)產(chǎn)原研創(chuàng)新藥物納入最新《高血壓合理用藥指南》。苯磺酸左旋氨氯地平保留了降壓活性，降低了不良反應(yīng)率，在亞洲人群中擁有更多的證據(jù)，是值得普通老百姓長(zhǎng)期應(yīng)用的安全，經(jīng)濟(jì)、高效的降壓藥【5】。

引用文獻(xiàn)：

【1】Pfizer Central Research. J. Med. Chem. (1986)

【2】胡大一, 趙秀麗, 孫寧玲,等. 苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療原發(fā)性輕中度高血壓的隨機(jī)、雙盲平行研究[J]. 中國(guó)醫(yī)刊, 2002, 37(5):46-47.

【3】龔艷春, 李燕, 陶波,等. 苯磺酸左旋氨氯地平對(duì)輕中度高血壓患者血管功能的影響[C]// 長(zhǎng)城國(guó)際心臟病學(xué)會(huì)議、亞太心臟大會(huì)2014暨國(guó)際心血管預(yù)防與康復(fù)會(huì)議. 2014.

【4】胡善聯(lián), 張崖, 何江江,等. 左旋氨氯地平的回顧性成本效果分析[J]. 中國(guó)醫(yī)療保險(xiǎn), 2014(5):56-59.

【5】中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)心血管內(nèi)科醫(yī)師分會(huì). 苯磺酸左旋氨氯地平臨床應(yīng)用專家共識(shí)[J]. 中華內(nèi)科雜志, 2010, 49(11):987-989.

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