和黃醫(yī)藥和AZ公布靶向組合成績：耐藥肺癌總緩解率達52%

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來源：新浪醫(yī)藥新聞

2019-04-01

2019年第110屆美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會于近日（3月29日-4月3日）在美國亞特蘭大舉行，這是全球規(guī)模最大的癌癥研究會議之一，也是制藥企業(yè)展示各自抗癌藥研發(fā)成果的大舞臺。

2019年第110屆美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會于近日（3月29日-4月3日）在美國亞特蘭大舉行，這是全球規(guī)模的癌癥研究會議之一，也是制藥企業(yè)展示各自抗癌藥研發(fā)成果的大舞臺。今年會議上，和黃醫(yī)藥（Chi-Med）與阿斯利康公布了MET抑制劑savolitinib（沃利替尼）聯(lián)合第三代酪氨酸激酶抑制劑（TKI）Tagrisso（osimertinib，泰瑞沙）治療非小細胞肺癌（NSCLC）一項Ib期臨床研究的最新數(shù)據(jù)，結(jié)果顯示，在某些耐藥患者中，該組合療法表現(xiàn)出治療改善。

具體而言，該項研究入組了因MET基因擴增而對EGFR藥物產(chǎn)生耐藥性的NSCLC患者。在第一個隊列中，患者在接受第一代或第二代TKI（如阿斯利康的Iressa[易瑞沙]和羅氏的Tarceva[特羅凱]）后出現(xiàn)耐藥性，并且經(jīng)檢測證實T790M突變?yōu)殛幮?，?shù)據(jù)顯示，savolitinib+Tagrisso聯(lián)合治療的總緩解率為52%，中位緩解持續(xù)時間為7.1個月。第二個隊列為接受Tagrisso治療后發(fā)生MET驅(qū)動耐藥的NSCLC患者，數(shù)據(jù)顯示，savolitinib+Tagrisso聯(lián)合治療的總緩解率為28%，中位緩解持續(xù)時間為9.7個月。

Savolitinib分子結(jié)構(gòu)（來自維基百科）

Savolitinib由和黃醫(yī)藥發(fā)現(xiàn)，目前正與阿斯利康聯(lián)合開發(fā)，該藥是一種高度選擇性c-MET（間質(zhì)上皮轉(zhuǎn)化因子）受體酪氨酸激酶抑制劑，該酶已被證明在多種類型實體腫瘤中表現(xiàn)出功能異常。c-MET在腫瘤細胞增殖、存活和侵襲等方面發(fā)揮作用，因此是癌癥治療的一個很有吸引力的靶點。早在2011年，和黃醫(yī)藥便與阿斯利康就達成了戰(zhàn)略合作，共同開發(fā)savolitinib，目前雙方正開發(fā)該藥用于多種MET驅(qū)動腫瘤的治療，包括NSCLC、腎癌、胃癌、結(jié)直腸癌。

Tagrisso是阿斯利康開發(fā)的第三代EGFR-TKI，旨在克服對該類藥物中第一、二代EGFR-TKI藥物的耐藥性，包括羅氏/安斯泰來的Tarveca、阿斯利康的Iressa、勃林格殷格翰的Gilotrif。該藥于2015年底獲美國FDA批準上市，成為首個獲批上市用于經(jīng)EGFR-TKI治療期間或治療后病情進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR T790M突變陽性NSCLC的藥物（備注：T790M突變與TKI獲得性耐藥相關(guān)關(guān)）；2018年再獲FDA批準，作為單藥療法一線治療EGFR突變陽性NSCLC。截至目前，Tagrisso已獲美國、日本、歐盟在內(nèi)的多個國家和地區(qū)批準用于一線治療。

在中國市場，Tagrisso于2017年3月獲批，以品牌名泰瑞沙上市銷售，適應(yīng)癥為：用于經(jīng)EGFR-TKI治療期間或治療后病情進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR T790M突變陽性NSCLC成人患者的治療。阿斯利康2018年業(yè)績報告顯示，Tagrisso上市后銷售快速增長，在2018年的全球銷售額已經(jīng)得到了18.6億美元，較2017年增長幅度高達95%，預(yù)計2019年將成為該公司最暢銷的藥物。

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