一種普通獸藥治愈癌癥？傳奇的驅蟲藥芬苯達唑

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作者：上海灘小藥師來源：CPhI制藥在線

2019-05-10

新近發(fā)現(xiàn)芬苯達唑清除癌細胞可能有其獨特的機制，目前還需要科學家進行進一步的研究。另外，對芬苯達唑的低生物利用度的機制分析，可能在將來通過設計藥劑新策略和改變該藥代動力學性質等方法，以此增強其全身治療中的治療功效，并為癌癥患者帶來福音。

單桶裝芬苯達唑粉

獸用藥驅蟲藥芬苯達唑（fenbendazole）抗蟲譜與阿苯達唑相似，作用略強。芬苯達唑在動物體內代謝成為亞砜（具有活性的奧芬達唑）和砜，主要用于畜禽線蟲病和絳蟲病。作為一種養(yǎng)殖場常用的獸用藥，其規(guī)格與普通的藥品不同，一般為袋裝或桶裝，每桶25公斤。默沙東中國就有芬苯達唑的獸藥粉出售，其商品名為胖可求。最近，有報道其具有治愈癌癥的奇效，本文來做一分析。

案例：完全清除癌細胞， 3月治愈美國患者

2016年美國一男子Joe在被診斷出患有小細胞肺癌。盡管他接受了該疾病的相關治療，到第二年年初時，他的癌細胞已經擴散至胃、頸、胰腺和骨。當?shù)蒯t(yī)生建議他回家姑息治療，并預判其這種情況只剩下三個月的生存時間了。Joe在絕望時刻，嘗試了一種獸用藥驅蟲藥芬苯達唑。三個月后，當他進行最后一次檢查時，醫(yī)生驚訝的發(fā)現(xiàn)Joe身體的任何部位的癌細胞都不存在，都消失了。雖然，這是一個非常令人驚喜的事實。但是，其實Joe與此同時也參與了一項治療癌癥的臨床試驗。雖然在接受藥物臨床試驗的1100名患者中Joe是唯一一名被發(fā)現(xiàn)所有癌細胞被清除的患者，但是這也不能排除有一部作用是來自于臨床試驗的藥物。因此，許多臨床醫(yī)生對對這種藥物的抗癌療效和安全性持懷疑態(tài)度，因其可能給癌癥患者帶去虛假的希望，并且可能影響正常的治療。

分子結構式

這種古老的驅蟲藥，安全性較高

驅蟲藥芬苯達唑是一種非常古老的藥物。芬苯達唑是一種廣譜苯并咪唑驅蟲藥，主要用于治療動物的胃腸寄生蟲，包括常見的絳蟲等。芬苯達唑可有效治療多種動物腸道寄生蟲，包括弓形體蟲、蛔蟲、鉤蟲和滴蟲。在狗身上，它對大多數(shù)腸道寄生蟲和線蟲都有效。在狗身上，它也被用來治療肺蠕蟲，但是需要更長的治療時間和更大的劑量。同時，芬苯達唑也具有一定的**，主要是骨髓抑制相關的**?？傮w來說，在推薦的治療劑量下，芬苯達唑被認為是一種較為安全的驅蟲藥。作為獸用藥，芬苯達唑已在世界范圍內獲得許可，用于治療和控制食品和非食品動物物種中的寄生蟲感染30多年，其安全性已得到很好的證實。

芬苯達唑

芬苯達唑是一種淺棕灰色無味，無味結晶粉末，不溶于水，是一種廣譜獸用驅蟲藥，主要用于狗，馬，牛和豬等畜牧業(yè)動物中。作為一種獸用驅蟲藥，芬苯達唑在多數(shù)物種中的胃腸道的吸收性很差。吸收后，芬苯達唑迅速被肝微粒體代謝。第一代謝產物是奧芬噠唑，其由磺化氧化產生。奧芬噠唑進一步被氧化成奧芬噠唑砜。

新發(fā)現(xiàn)抗癌活性并不驚奇，苯并咪唑類藥物均有

就藥理作用機制而言，芬苯達唑屬于苯并咪唑驅蟲劑，其通過直接結合寄生蟲微管蛋白單體破壞微管功能起作用，其中β-微管蛋白是主要的苯并咪唑靶標。芬苯達唑在體內主要以其氧化的奧芬噠唑形式存在，可抑制寄生蟲的微管蛋白聚合成微管，干擾線蟲細胞的基本結構和功能特性，例如細胞骨架形成和營養(yǎng)物質的運輸。另外，芬苯達唑還會干擾蠕蟲的能量代謝和細胞穩(wěn)態(tài)。同時抑制和減少葡萄糖的攝取，并且對線粒體反應產生干擾，導致三磷酸腺苷的可用性降低。因此苯并咪唑對各種寄生蟲卵具有殺卵作用。這種效應被認為是由于已經在卵發(fā)育的非常早期階段抑制微管形成，這對于蛔蟲來說是子宮內的。并且，已有的研究顯示，基于多種藥理機制，苯并咪唑類藥物由乳腺癌蛋白均有一定的抑制作用。例如，阿苯達唑在已有的研究中已經顯示出明確的抗腫瘤活性。

芬苯達唑沒有開發(fā)成抗癌藥，有其內在原因

阿苯達唑，芬苯達唑及其亞砜衍生物是具有廣譜驅蟲活性的甲基氨基甲酸酯苯并咪唑類藥物均顯示出了一定的體外出抗腫瘤活性，這可能與其抗寄生蟲的微管抑制作用有關。但是，由于芬苯達唑及其亞砜代謝物很難從胃腸道吸收，其很難被開發(fā)成用于治療人體全身性腫瘤的藥物。相反，對于腸腔寄生蟲的治療，這種低吸收率反而是一種理想的狀態(tài)，因為藥物不吸收，就在腸道中留存時間長，濃度高，更容易殺死寄生蟲，同時幾乎沒有全身吸收的**風險。然而，如果將其直接應用于癌癥治療，尤其是全身的身體其他部位的治療，需要大幅提高用藥劑量，其難度較大,并且存在風險。

小結

綜上所述，新近發(fā)現(xiàn)芬苯達唑清除癌細胞可能有其獨特的機制，目前還需要科學家進行進一步的研究。另外，對芬苯達唑的低生物利用度的機制分析，可能在將來通過設計藥劑新策略和改變該藥代動力學性質等方法，以此增強其全身治療中的治療功效，并為癌癥患者帶來福音。

參考文獻

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