阿 片受體激動(dòng)藥包括阿 片生物堿類鎮(zhèn)痛藥如嗎 啡，及人工合成鎮(zhèn)痛藥如芬 太 尼、舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼，臨床可用于疼痛的治療等。芬 太 尼是目前臨床常用藥之一，主要激動(dòng)μ受體，屬于短效鎮(zhèn)痛藥。其同類藥物還有舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼等。
一、芬 太 尼、舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼、嗎 啡的區(qū)別
①芬 太 尼
芬 太 尼是一種人工合成的強(qiáng)效阿 片類藥物，其有極強(qiáng)的脂溶性，可快速起效，鎮(zhèn)痛效價(jià)為嗎 啡的100-180倍，不伴有顯著的組胺釋放。但芬 太 尼的表觀分布容積較大，反復(fù)多次給藥易于蓄積。
②舒芬 太 尼
舒芬 太 尼鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng)，鎮(zhèn)痛效價(jià)為芬 太 尼的5-10倍，鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間約為芬 太 尼的2倍，對(duì)循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)的影響均小于芬 太 尼。其有鎮(zhèn)痛效果明確、起效快、蓄積小、對(duì)呼吸抑制作用小的特點(diǎn)。
③瑞芬 太 尼
瑞芬 太 尼為強(qiáng)效阿 片類受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛效價(jià)比芬 太 尼略強(qiáng)。與芬 太 尼、舒芬 太 尼不同，瑞芬 太 尼不依賴肝 臟代謝和腎 臟排泄，直接被組織和血液中的非特異性酯酶迅速水解，藥物的作用迅速消失。其有起效快、半衰期短、不易蓄積的特點(diǎn)。瑞芬 太 尼因起效迅速的藥代動(dòng)力特點(diǎn)，不推薦單次靜脈推注，只能采用靜脈持續(xù)輸入法給藥。此外，瑞芬 太 尼制劑中的甘氨酸能抑制脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的興奮性，引起一過性麻痹，故禁止蛛網(wǎng)膜下腔或硬膜外給藥。
④嗎 啡
嗎 啡可致組胺大量釋放，抑制代償性 交感反應(yīng)，引起血管舒張，血壓下降。循環(huán)功能不穩(wěn)定者慎用，有喘息發(fā)作史者禁用。
二、芬 太 尼各種劑型的使用注意事項(xiàng)
目前芬 太 尼的非靜脈制劑主要有芬 太 尼透皮貼劑、芬 太 尼透黏膜口含錠劑、芬 太 尼口腔泡騰片、芬 太 尼舌下含片、芬 太 尼鼻腔噴霧劑等。
三、芬 太 尼與其他藥物的相互作用
①芬 太 尼由細(xì)胞色素CYP3A4酶代謝，與細(xì)胞色素CYP3A4抑制劑合用可能致呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜、昏迷和死亡。
CYP3A4抑制劑可能包括茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、沙奎那韋、泰利霉素、阿瑞匹坦、地爾硫？、紅霉素、氟康唑、葡萄柚汁、維拉帕米或西咪替丁。
注：同時(shí)使用芬 太 尼與CYP3A4抑制劑可能會(huì)增加血漿中芬 太 尼的濃度，若需同用，應(yīng)考慮減少芬 太 尼的劑量，直到達(dá)到穩(wěn)定的藥物效果，應(yīng)及時(shí)監(jiān)測(cè)呼吸抑制和鎮(zhèn)靜情況。
②芬 太 尼與中樞抑制劑有鎮(zhèn)靜協(xié)同作用，兩者合用可能致呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜、昏迷和死亡。中樞神經(jīng)抑制劑如苯二氮？類、其他阿 片類鎮(zhèn)痛藥、全麻藥、吩噻嗪類等鎮(zhèn)靜劑、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗抑郁藥、抗**病藥、抗組胺藥、中樞活性止吐藥等，芬 太 尼與中樞神經(jīng)抑制劑并用時(shí)應(yīng)減少劑量。
③芬 太 尼與M受體阻滯劑合用會(huì)加重便秘，致麻痹性腸梗阻和尿潴留。
④芬 太 尼與鈣離子通道拮抗劑、β受體阻滯劑合用，可引起嚴(yán)重的低血壓。
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