曲坦類藥物是一種選擇性5-羥色胺（5-TH1B和5-TH1D）受體激動劑，通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，收縮血管和抑制神經(jīng)肽的釋放緩解偏頭痛的發(fā)作。近年來偏頭痛患者的預后改善得益于治療偏頭痛新藥的開發(fā)，其中革命性的就是曲坦類藥物。
第一代曲坦類藥物是舒馬曲坦。第二代曲坦類藥物包括佐米曲普坦，利扎曲坦，那拉曲坦等，與舒馬曲坦相比它們作用效果更強，副作用更小，同時還可以緩解畏光、懼聲、惡心等偏頭痛的伴隨癥狀。
曲坦類國外研發(fā)進展
舒馬曲坦(Sumatriptan)，系葛蘭素公司研制的第一個上市的曲坦類新藥。1991年率先在荷蘭、丹麥批準上市。舒馬曲坦現(xiàn)已在全球40多個國家或地區(qū)獲批上市。上市給藥途徑有口服、皮下和鼻腔給藥。1997年8月FDA批準了葛蘭素史克公司的舒馬曲坦鼻噴霧劑(商品名：Imitrex)。舒馬曲坦經(jīng)鼻噴霧15分鐘后頭痛即可明顯減輕，2小時后，70%以上的患者即可恢復正常生活和工作。
佐米曲普坦（Zolmitriptan）由阿斯利康公司于1997年3月在英國首次上市。至今獲批劑型有片劑、口腔崩解片和鼻噴霧劑。2003年9月阿斯利康公司佐米曲普坦鼻噴霧劑（商品名：Zomig）獲美國批準，用于治療有或無先兆性的偏頭痛。本品的作用機制類似于舒馬曲坦，但其親脂性高，可透過血液屏障，使其生物利用度得以改善，起效更快且可維持療效6小時。
曲坦類國內(nèi)研發(fā)現(xiàn)狀
琥珀酸舒馬曲坦國產(chǎn)獲批劑型有片劑和膠囊劑，天津華津和湖南先聲獲批片劑，湖南九典獲批膠囊劑。此外中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心有限公司的鼻噴霧劑已獲得臨床批件。佐米曲坦片劑除阿斯利康進口中國外，已有9家企業(yè)取得生產(chǎn)批件。膠囊劑和口腔崩解劑各獲批2家，分散片和鼻噴霧劑各1家。
舒馬曲坦和佐米曲坦均已國產(chǎn)化，但這兩個產(chǎn)品的國內(nèi)市場相比國際市場迥然不同。據(jù) IMS數(shù)據(jù)（見下表）顯示，舒馬曲坦國際市場約7億美元，國內(nèi)市場僅在4萬美元左右，且均呈現(xiàn)下滑趨勢。而后起之秀佐米曲普坦國際市場接近3億美元，國內(nèi)市場達50萬美元，且呈現(xiàn)穩(wěn)步上升態(tài)勢。
來源：IMS數(shù)據(jù)庫
國內(nèi)曲坦類鼻噴劑僅上市佐米曲普坦鼻噴劑，且國內(nèi)偏頭痛市場由佐米曲普坦主導，而國際主流產(chǎn)品為舒馬曲普坦。由此看到，國內(nèi)制藥大趨勢雖在趕超國際，但某些藥物的市場趨勢仍與國外不同。所以在產(chǎn)品立項時不可一味追隨國際主流，仍要兼顧國內(nèi)市場特點。深入剖析產(chǎn)品信息，探尋國內(nèi)外產(chǎn)品差異，才能挖掘有利項目。
作者簡介：半夏，藥學碩士，專注于新藥動態(tài)和制藥行業(yè)展望，期待為制藥行業(yè)提供有利信息，助力醫(yī)藥事業(yè)發(fā)展。
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