據(jù)統(tǒng)計，2019年全球多肽藥物市場規(guī)模為281.5億美元，預(yù)計到2027年將達到667.6億美元（約合人民幣4296億）。截至目前，全球有約200種多肽藥物上市，而國內(nèi)僅50款獲批?？梢姡瑲W美藥企在全球多肽市場占據(jù)絕 對優(yōu)勢，而國內(nèi)絕大多數(shù)公司以多肽仿制藥業(yè)務(wù)為主，真正具備新藥研發(fā)的實力公司屈指可數(shù)。面對多肽類制劑的歷史機遇，藥智訪談特別采訪浙江湃肽生物創(chuàng)始人、董事劉志國先生，聽聽專家如何剖析技術(shù)難點、直擊多肽類藥物突破關(guān)鍵點。
多肽藥物市場情況
多肽類藥物市場增長極快。
目前，全球已經(jīng)批準了近200個多肽產(chǎn)品上市，2016年全球多肽類藥物的市場規(guī)模達233億美元，占醫(yī)藥品市場份額的2%。
近幾年來，全球多肽類藥物市場復(fù)合增速在12%以上，高于藥物整體市場，預(yù)計到2020年將達到317億美元，其中不乏10億美元級別以上的大品種，如格拉替雷、利拉魯肽等。
與國外相比，我國多肽藥物的市場規(guī)模相對較小，但是增長速度高于全球。據(jù)統(tǒng)計，2019年中國多肽藥物市場規(guī)模超800億元，年復(fù)合增長率超過15%。
多肽類藥物優(yōu)勢突出。
多肽藥物集合了小分子藥物和大分子蛋白質(zhì)藥物的優(yōu)點，適用于治療小分子藥物難以根治的某些復(fù)雜疾病，并且多肽藥物因生物活性高、特異性較強，不易產(chǎn)生耐藥性等，使之成為當(dāng)前最有發(fā)展前途的藥物之一。
同時，多肽藥物的平均研發(fā)速度與其他化學(xué)創(chuàng)新藥相比要快、成藥性高；在氨基酸組成上，隨著多肽合成技術(shù)的成熟，目前可以合成50個以上氨基酸組成的分子；越來越多的多肽靶點被應(yīng)用開發(fā)，隨著基礎(chǔ)研究的深入，越來越多的多肽類藥物靶點或受體會被發(fā)現(xiàn)。
劉志國表示，多肽作為藥物市場的一個細分領(lǐng)域，目前已廣泛應(yīng)用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預(yù)防、診斷和治療。
產(chǎn)業(yè)發(fā)展難點
自主創(chuàng)新的多肽原研藥雖然需要投入足夠多的研發(fā)經(jīng)費和時間，但是一旦上市可以搶占先機，擁有長期的專利保護，產(chǎn)品競爭力更強，擁有長期價值。
而多肽原料和仿制公司往往缺少這種先發(fā)優(yōu)勢和核心競爭力，無法占領(lǐng)市場。
除此之外，多肽產(chǎn)業(yè)發(fā)展難點為：
多肽新藥開發(fā)的周期長、投入資金大，很多企業(yè)沒有足夠的資金和耐心投入；
多肽新藥開發(fā)具有較高的技術(shù)壁壘，新藥設(shè)計及篩選相關(guān)的人才、技術(shù)、設(shè)備缺乏；
關(guān)鍵制劑技術(shù)限制，部分特殊多肽制劑，如緩釋微球、脂質(zhì)體、吸入制劑等劑型，現(xiàn)國內(nèi)掌握上述制劑核心技術(shù)的企業(yè)較少。
“多肽藥物目前還面臨著一些挑戰(zhàn)，如合成技術(shù)、生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品純度等方面的問題，導(dǎo)致產(chǎn)品質(zhì)量達不到要求，或者成本過高等因素，限制著多肽產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。”他說。
技術(shù)突破方向
近年來，一些跨國企業(yè)憑借創(chuàng)新藥物分子和作用機制，在多肽類藥物市場中表現(xiàn)強勁，并維持著兩位數(shù)的增速。這表明，未來只有研發(fā)出創(chuàng)新制劑及給藥方式的企業(yè)，才能在這個領(lǐng)域擁有一席之地。
1、產(chǎn)品創(chuàng)新角度
從產(chǎn)品創(chuàng)新角度來看，多肽偶聯(lián)、細胞穿透肽以及新型抗菌多肽是國內(nèi)外的熱門研發(fā)方向。其中，多肽偶聯(lián)的應(yīng)用較多，其目的通常是形成雙/多受體激動劑，如GLP-1多功能受體激動劑；
細胞穿透肽能夠直接高效無害地穿過細胞膜進入細胞，并且能夠介導(dǎo)并促進納米粒、小分子等物質(zhì)被細胞攝入；抗菌多肽能夠使細胞膜失衡，從而達到殺死細菌的功效，因而也不易使病原菌對其產(chǎn)生抗藥性?？咕嚯南噍^傳統(tǒng)抗菌藥物更有效且更廣譜。
2、創(chuàng)新給藥方式
從給藥方式的創(chuàng)新來看，由于多肽分子在消化道中結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可以被快速水解，加之 肝 臟首過代謝效應(yīng)及形成多聚體的可能，造成口服生物利用度低。
穩(wěn)定性等問題可以通過改造修飾工藝加以解決，而多肽藥物發(fā)展的最大障礙在于無法口服給藥，關(guān)鍵要提高多肽藥物的長效性。
一般來說，生物體內(nèi)的多種蛋白水解酶會快速降解多肽藥物，因此，多肽藥物口服效果欠佳、半衰期短。
目前多肽藥物的給藥方式較為單一，以靜脈注射或滴注為主，大約75％的肽類藥物通過注射劑途徑給藥。
非侵入性的新型給藥方式能提升患者的安全性、依從性和便捷性，如環(huán)肽類藥物多為口服或吸入。
隨著多肽藥物分子設(shè)計技術(shù)和多肽給藥技術(shù)的不斷革新，以往限制多肽藥物臨床使用效果的關(guān)鍵問題（不能口服、半衰期短、細胞膜滲透力差等）得以不斷突破。
“除了藥企扎實研發(fā)、奮起直追、搶灘國際市場以外，多肽藥物的發(fā)展，更需要國家政策的大力支持，比如將多肽藥物納入十四五發(fā)展專項戰(zhàn)略，會加快多肽創(chuàng)新藥的開發(fā)速度，促進民族企業(yè)的多肽發(fā)展，是中國多肽新藥走向全球邁開的關(guān)鍵一步。”劉志國說。
專家簡介：浙江湃肽生物創(chuàng)始人、董事劉志國，2001年開始從事多肽藥品研究，曾任職輝瑞制藥項目研發(fā)經(jīng)理，2014年創(chuàng)立杭州湃肽研發(fā)中心，2015年創(chuàng)立浙江湃肽生物有限公司為生產(chǎn)基地，專注多肽藥品研發(fā)生產(chǎn)及美容多肽的研究，獲得中國發(fā)明專利12個，PCT世界專利1個。
責(zé)任編輯：魚腥草
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