日前，微芯生物1類(lèi)新藥西格列他鈉片的上市申請(qǐng)（相關(guān)受理號(hào)為CXHS1900032）進(jìn)入行政審批階段，預(yù)計(jì)不日將正式獲批，成為微芯生物獲批上市的第二款新藥。
西格列他鈉是微芯生物自主研發(fā)的一個(gè)全新非噻唑烷二酮（TZD）結(jié)構(gòu)的過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）全激動(dòng)劑。PPAR是體內(nèi)調(diào)節(jié)糖脂和能量代謝的核受體家族，包括α、δ、γ三個(gè)亞型。西格列他鈉可適度平衡激活PPARα、γ和δ三個(gè)受體亞型，有望綜合調(diào)節(jié)糖尿病患者血糖血脂水平，并可對(duì)抗單一激活PPAR γ亞型激活所帶來(lái)的潛在副作用。
與安慰劑和西格列汀進(jìn)行的兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、對(duì)照三期臨床研究結(jié)果顯示：（1）2型糖尿病患者分別經(jīng)西格列他鈉兩個(gè)劑量治療24周后糖化血紅蛋白（HbA1c）絕 對(duì)值較治療前降低1.32%～1.52%，顯示出兩個(gè)劑量均具有持續(xù)和有臨床意義的血糖控制作用。（2）研究的主要療效終點(diǎn)指標(biāo)與安慰劑對(duì)比呈優(yōu)效，與西格列汀對(duì)比呈非劣效。（3）在有效控制HbA1c同時(shí)，與西格列汀相比，西格列他鈉兩個(gè)劑量組，特別是48 mg劑量組，在空腹血糖、餐后2小時(shí)血糖、胰島素抵抗指數(shù)、甘油三酯、游離脂肪酸等一系列次要療效終點(diǎn)指標(biāo)中，均顯示出優(yōu)于西格列汀的療效趨勢(shì)。（4）安全性方面，西格列他鈉兩個(gè)劑量組與安慰劑和西格列汀對(duì)照組相比，在不良事件總體發(fā)生率和程度分級(jí)上均基本一致。（5）兩項(xiàng)試驗(yàn)中觀察到西格列他鈉治療組出現(xiàn)較低頻率的與PPARγ激活相關(guān)的副作用，如水腫事件和體重增加，但均明顯低于TZD類(lèi)藥物的報(bào)道情況。
2019年9月，西格列他鈉治療2型糖尿病的上市申請(qǐng)獲CDE受理。若順利獲批，西格列他鈉將成為繼西達(dá)本胺之后微芯生物獲批上市的第二款藥物。
糖尿病是最常見(jiàn)的慢性疾病之一，主要分為1型糖尿病和2型糖尿病，其中2型糖尿病約占90%。我國(guó)是全球糖尿病人數(shù)最多的國(guó)家，2019 年糖尿病患者數(shù)約為 1.164 億人，2020年患者人數(shù)有望達(dá)到1.298億。據(jù)公開(kāi)資料，2019年我國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)與零售藥店合計(jì)糖尿病市場(chǎng)規(guī)模約為695.9億元。
根據(jù)作用機(jī)制的不同，臨床上常見(jiàn)的糖尿病藥物主要分為雙胍類(lèi)、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類(lèi)）、胰島素促泌劑（磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)）、α-葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖、伏格列波糖）、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、GLP-1受體激動(dòng)劑和胰島素八大類(lèi)。此外，國(guó)內(nèi)還有多款中(成）藥用于治療糖尿病，如北京五和博澳藥業(yè)的桑枝總生物堿片。
縱觀國(guó)內(nèi)已獲批上市的糖尿病藥物品種，我國(guó)原研糖尿病藥物卻屈指可數(shù)，除了中（成）藥，僅有仁會(huì)生物的貝那魯肽、豪森醫(yī)藥的聚乙二醇洛塞那肽。然而，隨著我國(guó)藥企研發(fā)實(shí)力的提升，目前國(guó)內(nèi)還有多款原創(chuàng)糖尿病新藥，詳見(jiàn)下表。
縱觀這些糖尿病新藥，這些藥物主要圍繞DPP-4和SGLT-2等傳統(tǒng)靶點(diǎn)，此外還有一些新靶點(diǎn)藥物，如華領(lǐng)醫(yī)藥的多扎格列艾汀。多扎格列艾汀是華領(lǐng)醫(yī)藥自主研發(fā)的一款葡萄糖激酶激活劑（GKA）類(lèi)藥物，通過(guò)修復(fù)糖尿病患者受損的葡萄糖激酶?jìng)鞲衅鞴δ芨纳?型糖尿病患者的β細(xì)胞功能和降低胰島素抵抗。值得一提的是，多扎格列艾汀是全球范圍內(nèi)首 個(gè)提交新藥上市申請(qǐng)的GKA糖尿病治療藥物。
而且，目前國(guó)內(nèi)還有多款原創(chuàng)復(fù)方糖尿病新藥，如恒瑞醫(yī)藥的HR17031、豪森藥業(yè)的HS-20094、東陽(yáng)光的HEC88473等，其中HR17031是基礎(chǔ)長(zhǎng)效胰島素與GLP-1類(lèi)似物的固定比例復(fù)方注射液,HS-20094是豪森藥業(yè)自主研發(fā)的新一代GIP/GLP-1雙受體激動(dòng)劑，HEC88473是一款GLP-1/FGF21雙重激動(dòng)劑。
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