過去3年，我國創(chuàng)新藥的發(fā)展迎來了一次階段性的高潮。在首次全年IND新增品種超過100個后，短短2年又內(nèi)迅速突破了200個，國內(nèi)創(chuàng)新藥市場很快出現(xiàn)了“卷”的現(xiàn)象。

       隨著近年來疫情所致的大環(huán)境變化，2022全年1類新藥新增IND品種數(shù)量雖依舊很多，但走勢已趨于平穩(wěn)，新藥開發(fā)和資本市場在逐漸冷靜的同時也更好的反映了現(xiàn)階段國內(nèi)新藥開發(fā)的現(xiàn)狀。

       01 2022年，國內(nèi)化藥1類新藥新增IND品種227個

       國內(nèi)1類新藥新增品種數(shù)量，是衡量2022年全年我國創(chuàng)新藥研發(fā)進(jìn)展的重要數(shù)據(jù)之一。

       在2019年化藥1類新藥注冊新增品種首次超過100個以后，2020、2021兩年內(nèi)幾乎是以近50%的速度快速增長，2021年全年的化藥1類IND新增品種數(shù)量為243個。

       在新藥開發(fā)迎來井噴式勢頭之后，開發(fā)的節(jié)奏正在逐漸減緩，并趨向平穩(wěn)。截止2022年12月26日（全文以此時間統(tǒng)計(jì)），通過對國內(nèi)新藥注冊申報(bào)1類品種（化藥）進(jìn)行統(tǒng)計(jì)并對數(shù)據(jù)進(jìn)行逐一確定，2022年全年國內(nèi)化藥1類品種新增數(shù)量應(yīng)為227個。

       圖1 2019-2022全年中國化藥1類IND首次申報(bào)-受理品種統(tǒng)計(jì)

       數(shù)據(jù)來源：藥智數(shù)據(jù)

       02 2022年，恒瑞領(lǐng)跑，一騎絕塵

       申辦方維度，僅從注冊的申報(bào)企業(yè)來看（不關(guān)聯(lián)子母公司），2022年國內(nèi)注冊申報(bào)IND新增品種數(shù)量最多的企業(yè)為山東盛迪，共7個品種。

       緊隨其后的申報(bào)企業(yè)依次為齊魯制藥、江蘇恒瑞、東陽光藥業(yè)、中美華世通生物、盛世泰科生物、廣州必貝特醫(yī)藥、江蘇恩華等等。

       而進(jìn)一步關(guān)聯(lián)，恒瑞醫(yī)藥成績突出，本年度恒瑞（包括廣東恒瑞、江蘇恒瑞、山東盛迪、成都盛迪）大約有14個品種首次申報(bào)IND，應(yīng)為本年度化藥IND新增品種數(shù)量最多的企業(yè)。

       圖2 2022年國產(chǎn)1類化藥新藥IND申請數(shù)量較多的企業(yè)

       數(shù)據(jù)來源：藥智數(shù)據(jù)

       03 2022全年首次申報(bào)-受理的IND品種

       新藥IND階段品種，基于申辦方的開發(fā)策略不同，對外披露信息的程度也不同。通過查詢，將部分新增品種的重點(diǎn)信息進(jìn)一步摘錄如下（以時間排序）。

       ● NO.1：GNP

       開發(fā)公司為廣州雷恩康亞生物醫(yī)藥科技有限公司，臨床適應(yīng)癥應(yīng)為肺動脈高壓以及心衰合并肺動脈高壓。GNP是由17個氨基酸組成，并通過半胱氨酸二硫鍵相連的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，來自于東非綠曼巴蛇的毒腺組織。

       ● NO.2：HSK36273

       開發(fā)公司為海思科醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司，靜脈給藥，臨床擬用于血液透析及術(shù)中患者的全身抗凝。作為一種小分子高選擇XIa因子抑制劑，HSK36273具有高效、起效快、解離快等特點(diǎn)。已有研究表明，其療效與肝素相當(dāng)，同時安全性更好。

       ● NO.3：SCR-6920

       開發(fā)公司為江蘇先聲藥業(yè)有限公司，是一款口服蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶5（PRMT5）抑制劑，為合成致死領(lǐng)域抗腫瘤藥物，臨床適應(yīng)癥為晚期惡性腫瘤。該品種具有PRMT5高抑制活性和高選擇性，藥代證實(shí)其易分布于腫瘤內(nèi)，腫瘤內(nèi)藥物濃度與血漿藥物濃度比值是其他在研PRMT5抑制劑的10倍左右，有望降低靶點(diǎn)相關(guān)的血液毒 性。

       ● NO.4：AC682

       開發(fā)公司為冰洲石生物科技(上海)有限公司，作用靶點(diǎn)為ER，是一款PROTAC產(chǎn)品。該品種已獲得美國FDA的臨床批準(zhǔn)，適應(yīng)癥為ER+/HER2-局部晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

       ● NO.5：FHND5071

       開發(fā)公司為江蘇正大豐海制藥有限公司，為一種RET選擇性抑制劑，具更優(yōu)的體內(nèi)藥效特點(diǎn)、更高的腫瘤組織分布以及更低的有效劑量，同時還可以透過血腦屏障，對于原發(fā)或轉(zhuǎn)移至中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤具有潛在的療效。

       ● NO.6：DAJH-1050766

       開發(fā)公司為成都地奧九泓制藥廠，是一款四代EGFR抑制劑。結(jié)構(gòu)上同二代ALK抑制劑布加替尼和四代EGFR抑制劑BPI-361175的結(jié)構(gòu)具有一定的相似性。

       ● NO.7：SMP-100

       開發(fā)公司為科嶺源生物科技（深圳）有限公司，是一種選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體部分激動劑。該品種可與5-HT3受體有高親和性和高選擇性，口服藥代動力學(xué)特性較好，與其他藥物相互作用低。

       ● NO.8：QR056251

       開發(fā)公司為武漢朗來科技發(fā)展有限公司，該品種為ROCK抑制劑，臨床擬用于特發(fā)性肺纖維化（IPF）的治療。

       ● NO.9：ABSK043

       開發(fā)公司為上海和譽(yù)生物醫(yī)藥科技有限公司，為一種PD-L1抑制劑，具有選擇性高、生物利用度較好的特點(diǎn)，臨床前數(shù)據(jù)證實(shí)了該品種的強(qiáng)效抑制效果，以及在多個臨床前模型中的抗腫瘤效果。

       ● NO.10：DC05F01

       開發(fā)公司為北京雙鶴潤創(chuàng)科技有限公司，是一種Fascin蛋白抑制劑，為抗腫瘤口服品種。同時該品種是華潤雙鶴通過創(chuàng)新事業(yè)部從美國NOVITA引進(jìn)的跨境創(chuàng)新藥合作項(xiàng)目。據(jù)報(bào)道該品種的相關(guān)研發(fā)項(xiàng)目累計(jì)已至少投入研發(fā)費(fèi)用1.49億元。

       ● NO.11：ASC60

       開發(fā)公司為歌禮生物科技（杭州）有限公司，是一款強(qiáng)效、高選擇性、安全的口服小分子脂肪酸合成酶抑制劑，擬用于治療晚期實(shí)體瘤。

       ● NO.12：HHT120

       開發(fā)公司為上海華匯拓醫(yī)藥科技有限公司，是一款靶向凝血酶抑制劑，擬口服用于預(yù)防骨科大手術(shù)術(shù)后的靜脈血栓栓塞癥。目前，公司在該項(xiàng)目上已合計(jì)至少投入研發(fā)費(fèi)用約人民幣2898萬元。

       ● NO.13：QY101

       開發(fā)公司為啟元生物（杭州）有限公司，是一款磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑，以軟膏劑臨床擬用于特應(yīng)性皮炎的治療。臨床前試驗(yàn)已初步顯示了良好的PK特性，較好的藥效和安全性。

       ● NO.14：H002

       開發(fā)公司為南京紅云生物科技有限公司，是一款四代EGRF抑制劑，具有針對多種EGFR突變的廣譜性和高選擇性，在臨床前研究中顯示出廣泛而持久的抗腫瘤活性，且安全性良好。

       ● NO.15：Y-3

       開發(fā)公司為南京寧丹新藥技術(shù)有限公司，為抗缺血性腦卒中新藥。Y-3是目前全球唯一在研的全新結(jié)構(gòu)小分子PSD-95/nNOS解偶聯(lián)劑，藥效明確，安全性良好，藥代性質(zhì)穩(wěn)定，能夠透過血腦屏障，無被纖溶酶降解的風(fēng)險(xiǎn)。

       ● NO.16：LNK01004

       開發(fā)公司為凌科藥業(yè)（杭州）有限公司，臨床擬用于銀屑病的治療。據(jù)悉該品種可以同時抑制多個與銀屑病相關(guān)的炎癥細(xì)胞因子和疾病誘導(dǎo)信號通道，具有較好的功效潛力。

       ● NO.17：HSK36212

       開發(fā)公司為海思科醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司，是自主研發(fā)的一種核因子相關(guān)因子通路小分子激動劑，臨床擬用于治療慢性腎 臟病及急性腎損傷引起的腎 臟疾病。

       ● NO.18：RGT-419B

       開發(fā)公司為上海齊魯銳格醫(yī)藥研發(fā)有限公司，臨床有望改善目前已上市的CDK4/6抑制劑的安全性，并克服耐藥性。該品種的單藥活性，與abemaciclib和palbociclib相比，對ER+腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用更大。

       ● NO.19：QHL-236

       開發(fā)公司為上海親合力生物醫(yī)藥科技股份有限公司，是一種結(jié)構(gòu)新穎的紫杉類新藥，可在腫瘤部位聚集和釋放藥效，從而顯著降低化療毒副作用和提升療效。臨床擬用于實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.20：BEBT-305

       開發(fā)公司為廣州必貝特醫(yī)藥股份有限公司，是全球首 個口服治療銀屑病和其他自身免疫性疾病的二代HSP90抑制劑，通過下調(diào)或降解參與自身免疫和炎癥相關(guān)的多種細(xì)胞因子，抑制T細(xì)胞參與的自身免疫和炎癥反應(yīng)。

       ● NO.21：SYHX2005

       開發(fā)公司為石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司，是一種高選擇性FGFR4抑制劑，具有優(yōu)異的體內(nèi)外活性和良好的安全性，臨床擬用于晚期實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.22：XTR006

       開發(fā)公司為北京先通國際醫(yī)藥科技股份有限公司，是一種Tau蛋白神經(jīng)纖維纏結(jié)（NFT）腦部正電子發(fā)射斷層掃描成像的放射 性診斷顯像劑。

       ● NO.23：EVER001

       開發(fā)公司為云頂新耀醫(yī)藥科技有限公司，是新一代共價(jià)可逆布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，臨床擬用于治療腎小球疾病。

       ● NO.24：QR060127

       開發(fā)公司為武漢朗來科技發(fā)展有限公司，是一種TRPC5抑制劑，通過阻斷FSGS等腎 臟疾病足細(xì)胞RAC1過度激活引起的肌動蛋白重構(gòu)，阻礙足細(xì)胞從基底膜脫落，維持腎小球屏障系統(tǒng)的完整性，臨床擬用于炎癥性疼痛和局灶性階段性腎小球硬化癥等疾病的治療。

       ● NO.25：XZB-0004

       開發(fā)公司為軒竹生物科技股份有限公司，是一款高活性和高選擇性的AXL靶向抑制劑，臨床擬用于晚期實(shí)體瘤、血液系統(tǒng)惡性腫瘤的治療。

       ● NO.26：ASK0912

       開發(fā)公司為江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司，是一種抗菌藥物，對臨床嚴(yán)重耐藥的革蘭氏陰性菌(G-)具有廣譜活性，多項(xiàng)體內(nèi)外藥效研究顯示抗菌活性強(qiáng)于多黏菌素B和E，并且毒 性降低。

       ● NO.27：TRN-157

       開發(fā)公司為山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司，為一種霧化吸入劑，臨床擬用于治療慢性阻塞性肺疾病，包括慢性支氣管炎和肺氣腫、伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。該項(xiàng)目已至少累計(jì)投入1491.45萬元人民幣。

       ● NO.28：INS018_055

       開發(fā)公司為英矽智能科技（上海）有限公司，是該公司依托AI藥物發(fā)現(xiàn)平臺生成的首 個抗纖維化小分子抑制劑，用于治療特發(fā)性肺纖維化。另，英矽智能宣布已完成INS018_055在澳大利亞的I期臨床試驗(yàn)的多名受試者的給藥。

       ● NO.29：RP903

       開發(fā)公司為君實(shí)潤佳（上海）醫(yī)藥科技有限公司，是一種PI3K-α抑制劑，該品種具備抑制PI3K通路的潛力，并具有抑制細(xì)胞增殖作用。

       ● NO.30：JDB383

       開發(fā)公司為上海嘉葆藥銀醫(yī)藥科技有限公司，是經(jīng)首 創(chuàng)人源化PDX模型驗(yàn)證的集落刺激因子（CSF1R）抑制劑，可有效調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞的存活、增殖和分化。臨床前藥代顯示JDB383吸收較快，生物利用度較好。

       ● NO.31：JS116

       開發(fā)公司為上海君實(shí)生物醫(yī)藥科技股份有限公司，是一種具有全新結(jié)構(gòu)的KRASG12C小分子不可逆共價(jià)抑制劑，用于治療KRASG12C突變的非小細(xì)胞肺癌患者。臨床前研究表明，JS116具有較寬的安全窗，良好的有效性和安全性。

       ● NO.30：ceralasertib

       開發(fā)公司為阿斯利康全球研發(fā)（中國）有限公司，為一款A(yù)TR抑制劑，該品種全球最高階段已進(jìn)入臨床II~III期，臨床使用該藥單藥或聯(lián)合療法針對多種腫瘤的臨床試驗(yàn)。

       ● NO.33：WJ13404

       開發(fā)公司為蘇州君境生物醫(yī)藥科技有限公司，為一款四代EGFR抑制劑，擬用于EGFR突變非小細(xì)胞肺癌和其他實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.34：ZKLJ02

       開發(fā)公司為云南中科龍津生物科技有限公司，是一款抗凝藥，作用機(jī)制為抑制接觸激肽系統(tǒng)關(guān)鍵靶標(biāo)FXII和KLK、阻斷凝血瀑布反應(yīng)和炎癥級聯(lián)信號通路，臨床擬用于急性缺血性腦卒中以改善神經(jīng)功能缺損。該品種來源于森林山蛭，后經(jīng)人工合成，是一種多肽類候選藥物。

       ● NO.35：CGT-1881

       開發(fā)公司為盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)（蘇州）有限公司，口服給藥，臨床適用于非霍奇金淋巴瘤或多發(fā)性骨髓瘤的治療。

       ● NO.36：CGT-9475

       開發(fā)公司為盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)（蘇州）有限公司，是一款間變性淋巴瘤激酶抑制劑，臨床擬解決耐藥性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移，癌種仍指向非小細(xì)胞肺癌及其腦轉(zhuǎn)移。

       ● NO.37：HH3806

       開發(fā)公司為上海海和藥物研究開發(fā)股份有限公司，是一種BD2選擇性BET抑制劑，對BD2結(jié)構(gòu)域的抑制活性是BD1的200多倍。在臨床前研究的動物實(shí)驗(yàn)中，相比非選擇性的BET抑制劑，HH3806保留了對部分實(shí)體瘤和血液瘤的良好藥效，但對正常細(xì)胞的殺傷大幅減少，消化道和血液學(xué)毒 性顯著降低。

       ● NO.38：NRT6003

       開發(fā)公司為成都紐瑞特醫(yī)療科技股份有限公司，是一款選擇性內(nèi)照射治療（SIRT）用放射 性微球，即通過以炭微球?yàn)檩d體負(fù)載高活度的放射 性釔[90Y]而得，臨床擬開發(fā)治療轉(zhuǎn)移性肝癌。

       ● NO.39：RFUS-144

       開發(fā)公司為宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司，是一種選擇性阿 片受體激動劑，臨床用于治療瘙癢癥。非臨床研究數(shù)據(jù)證實(shí)其具有高親和性和高選擇性，鎮(zhèn)痛效果確切，兼具良好的安全性和耐受性，無成癮、心臟、呼吸抑制等不良反應(yīng)。

       ● NO.40：CIGB-814

       開發(fā)公司為山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司，是一種HSP60的CD4+T細(xì)胞表位的修飾肽配體，臨床用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

       ● NO.41：BGM0504

       開發(fā)公司為博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司，是一款GLP-1和GIP受體雙重激動劑，以產(chǎn)生控制血糖、減重和治療NASH等生物學(xué)效應(yīng)，展現(xiàn)多種代謝疾病治療潛力。

       ● NO.42：RJ4287

       開發(fā)公司為南京奧利墨斯醫(yī)藥科技有限公司，是一款新型的THRβ選擇性激動劑，以通過促進(jìn)肝 臟脂代謝和降低脂毒 性來改善NASH。PS：該品種同步計(jì)劃美國FDA的注冊申報(bào)。

       ● NO.43：ICP-490

       開發(fā)公司為北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司，是一款通過該公司的分子膠平臺開發(fā)的新型靶向蛋白降解劑，即通過與CRL4 CRBN-E3泛素連接酶復(fù)合物的底物受體CRBN特異性結(jié)合，可誘導(dǎo)淋巴轉(zhuǎn)錄因子Ikaros和Aiolos的泛素化和降解，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，臨床擬用于治療多發(fā)性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等血液腫瘤。

       ● NO.44：WS015

       開發(fā)公司為中美華世通生物醫(yī)藥科技（武漢）股份有限公司，是一種口服不吸收的高分子聚合物創(chuàng)新藥。PS：該品種的獲批，進(jìn)一步證明中美華世通在高分子聚合物藥物領(lǐng)域的創(chuàng)新研發(fā)能力。

       ● NO.45：HS248

       開發(fā)公司為瀚暉制藥有限公司，是一種高選擇性的PI3Kγ抑制劑，可通過促進(jìn)巨噬細(xì)胞向抗腫瘤的表型極化，增強(qiáng)腫瘤微環(huán)境中CD8+T細(xì)胞的活化來抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移，臨床擬與PD-1等免疫檢查點(diǎn)抑制劑進(jìn)行聯(lián)用，有望為PD-1抑制劑耐藥性患者帶來更多獲益。

       ● NO.46：HRS-8427

       開發(fā)公司為江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司，是一款抗菌藥物，通過抑制細(xì)胞壁的生物合成發(fā)揮抑菌殺菌作用，臨床前顯示其在多個標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株構(gòu)建的小鼠感染模型中發(fā)揮抗菌藥效，安全性良好。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約3307萬元。

       ● NO.47：HRS-1167

       開發(fā)公司為江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司，該品種是通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖，發(fā)揮抗腫瘤作用，臨床擬進(jìn)行晚期實(shí)體腫瘤的治療。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約1,879萬元。

       ● NO.48：SPN0103-009

       開發(fā)公司為杭州澳賽諾生物科技有限公司，是一種新型、長效的GLP-1肽類似物，臨床擬用于治療2型糖尿病和肥胖癥，并期望最終拓展到非酒精性脂肪肝和阿爾茨海默癥。

       ● NO.49：APS03118

       開發(fā)公司為北京志健金瑞生物醫(yī)藥科技有限公司，是一種高選擇性第二代RET抑制劑，臨床擬用于針對RET基因改變導(dǎo)致的非小細(xì)胞肺癌、甲狀腺癌、胰 腺癌、乳腺癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌及其他晚期實(shí)體瘤的治療，以及對第一代選擇性RET抑制劑產(chǎn)生的耐藥性的患者。

       ● NO.50：WJ-39

       開發(fā)公司為寧夏康亞藥業(yè)股份有限公司，是一種基于糖尿病并發(fā)癥關(guān)鍵靶點(diǎn)醛糖還原酶結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的喹啉酮乙酸類化合物，臨床擬用于糖尿病腎病的治療，以及腎功能的改善。

       ● NO.51：HRS-4642

       開發(fā)公司為江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司，是一款KRAS G12D抑制劑，可靶向KRAS G12D突變，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，是國內(nèi)首 個獲批臨床的KRAS G12D抑制劑。

       ● NO.52：HRS-5965

       開發(fā)公司為成都盛迪醫(yī)藥有限公司，可改善免疫復(fù)合物沉積導(dǎo)致的腎小球炎癥，臨床前顯示其在大鼠腎炎模型中起到了顯著的治療性作用，安全性良好。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約2720萬元。

       ● NO.53：氟[18F]思睿肽注射液

       開發(fā)公司為上海藍(lán)納成生物技術(shù)有限公司，是一種靶向PSMA的放射 性體內(nèi)診斷藥物，與PSMA蛋白具有較高的特異性和親和力，臨床擬用于前列腺癌患者前列腺特異性膜抗原陽性病灶的正電子發(fā)射斷層掃描成像。

       ● NO.54：BB102

       開發(fā)公司為北京伯匯生物技術(shù)有限公司，是一款新型小分子激酶抑制劑，具有高選擇性、作用機(jī)制新穎、對基因突變型腫瘤同樣有效、安全性好等特點(diǎn)，臨床擬用于治療異?；蝌?qū)動的晚期實(shí)體腫瘤。

       ● NO.55：MT1011

       開發(fā)公司為陜西麥科奧特科技有限公司，是一種小分子廣譜抗凝拮抗劑，擬開發(fā)用于接受抗凝劑治療（如凝血因子Xa抑制劑）的患者因危及生命或無法控制的出血而需要逆轉(zhuǎn)抗凝治療時的使用。

       ● NO.56：CG001419

       開發(fā)公司為上海睿躍生物科技有限公司，是一款高選擇性強(qiáng)效口服TRK蛋白降解劑，臨床擬用于NTRK基因融合、NTRK基因點(diǎn)突變和NTRK基因擴(kuò)增或過表達(dá)晚期或轉(zhuǎn)移性成人實(shí)體瘤。

       ● NO.57：Exd391209

       開發(fā)公司為成都奧達(dá)生物科技有限公司，是一款長效降糖新藥，擬用于2型糖尿病的治療。該品種是通過氨基酸長效化修飾技術(shù)，對原有的多肽藥物GLP-1受體激動劑進(jìn)行“升級”處理，通過突變肽鏈關(guān)鍵位點(diǎn)，降低多肽酶解率、延長藥物血漿半衰期，滿足周給藥甚至雙周給藥。

       ● NO.58：SAL0112

       開發(fā)公司為深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司，是一款胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）的口服小分子激動劑，臨床擬用于2型糖尿病的治療、及成人肥胖患者或超重患者的體重管理。

       ● NO.59：AC-003

       開發(fā)公司為愛科諾生物醫(yī)藥（蘇州）有限公司，是一款靶向受體相互作用蛋白激酶1（RIPK1）的新型口服小分子抑制劑，能調(diào)節(jié)全身組織中的炎癥和細(xì)胞死亡，臨床擬用于特發(fā)性肺纖維化的治療。

       ● NO.60：SR750

       開發(fā)公司為上海賽默羅德生物科技有限公司，是一款自主研發(fā)的治療周圍神經(jīng)病理性疼痛候選藥物，臨床前研究結(jié)果顯示，SR750具有較好的安全性和藥代動力學(xué)特性。

       ● NO.61：VCT220

       開發(fā)公司為蘇州聞泰醫(yī)藥科技有限公司，是一種新型非肽類口服小分GLP-1激動劑，能部分恢復(fù)胰島β細(xì)胞功能，降低體重，改善血脂譜及降低血壓，并且低血糖風(fēng)險(xiǎn)較小。臨床擬用于2型糖尿病的治療。

       ● NO.62：HRS-9821

       開發(fā)公司為廣東恒瑞醫(yī)藥有限公司，是一款抑制呼吸道炎癥、擴(kuò)張支氣管藥物，臨床擬用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約2325萬元。

       ● NO.63：SYHX2009

       開發(fā)公司為石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司，是一種選擇性的NTRK和ROS1雙靶點(diǎn)抑制劑，臨床擬用于NTRK或ROS1基因重排/融合及其耐藥突變陽性的實(shí)體瘤。

       ● NO.64：HRS-6209

       開發(fā)公司為江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司，是一種選擇性細(xì)胞周期阻斷劑，可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生G0/G1期阻滯，進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用，臨床擬用于晚期惡性腫瘤治療。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約3014萬元。

       ● NO.65：D3S-001

       開發(fā)公司為德昇濟(jì)醫(yī)藥（無錫）有限公司，是一款高活性、高選擇性、差異化的KRAS G12C抑制劑，具有成藥性高，對靶點(diǎn)的抑制性強(qiáng)、抑制速度快、抑制完全，以及安全性好等潛在優(yōu)勢，臨床擬開發(fā)用于治療攜帶KRAS G12C突變的晚期實(shí)體瘤。

       ● NO.66：QLH11811

       開發(fā)公司為齊魯制藥有限公司，是一款四代EGFR抑制劑，可逆轉(zhuǎn)C797S突變，同時也可抑制常見的ex19del、L858R以及T790M。另，該藥還對多個腫瘤異種模型表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。

       ● NO.67：EVT-401

       開發(fā)公司為浙江金華康恩貝生物制藥有限公司，是一種非選擇性陽離子通道P2X7抑制劑，臨床擬用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約2280萬元。

       ● NO.68：WXSH0208

       開發(fā)公司為辰欣藥業(yè)股份有限公司，是一種流感病毒RNA聚合酶抑制劑，可阻斷病毒RNA的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制，抑制流感病毒的增殖，臨床擬用于甲型和乙型流感的治療。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約4944.52萬元。

       ● NO.69：RBD7022

       開發(fā)公司為蘇州瑞博生物技術(shù)股份有限公司，是一款自主研發(fā)的針對ASGPR和PCSK9的siRNA療法，臨床擬用于治療以低密度脂蛋白膽固醇升高為特征的原發(fā)性（家族性和非家族性）高膽固醇血癥或混合型高脂血癥。

       ● NO.70：Tinlarebant

       開發(fā)公司為倍亮生技醫(yī)藥（上海）有限公司，是一種口服的非維甲酸類RBP4小分子拮抗劑，可以減少和維持維生素A向眼睛的輸送，以減少有毒維生素A副產(chǎn)物在眼組織中的積累，臨床用于治療青少年遺傳性黃斑變性疾病。

       ● NO.71：GW201

       開發(fā)公司為北京廣為醫(yī)藥科技有限公司，是一種高選擇性、高親和力的NMDA受體部分激動劑，臨床擬開發(fā)用于治療抑郁癥。

       ● NO.72：BGB-15025

       開發(fā)公司為百濟(jì)神州（蘇州）生物科技有限公司，是一款造血干細(xì)胞激酶1（HPK1）抑制劑，在臨床前研究中，抑制HPK1可有效促進(jìn)T細(xì)胞激活，從而加強(qiáng)臨床部分PD-1抑制劑的抗腫瘤活性。

       ● NO.73：HE009

       開發(fā)公司為南昌弘益藥業(yè)有限公司，是一款S1P1小分子抑制劑，擬用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）的治療。

       ● NO.74：YZJ-4729

       開發(fā)公司為上海海雁醫(yī)藥科技有限公司，是一種靶向μ-阿 片受體（MOR）的小分子藥物，可激活MOR受體。體外試驗(yàn)顯示，YZJ-4729較TRV130有更高的選擇性。體內(nèi)在不同動物疼痛模型中均表現(xiàn)出劑量依賴性的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛作用，關(guān)鍵的呼吸抑制和便秘副反應(yīng)都遠(yuǎn)遠(yuǎn)弱于嗎 啡，且明顯好于TRV130。

       ● NO.75：ICP-248

       開發(fā)公司為北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司，是一種新型的高選擇性BCL2抑制劑，擬用于單藥或與BTK抑制劑等其他藥物聯(lián)合治療非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病等惡性血液系統(tǒng)腫瘤。

       ● NO.76：BGC1201

       開發(fā)公司為贛江新區(qū)博瑞創(chuàng)新醫(yī)藥有限公司，是一款RTK-RAS-MAPK信號通路靶向藥物，擬用于晚期實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.77：BT-114143

       開發(fā)公司為賽諾哈勃藥業(yè)（成都）有限公司，是一款全新小分子纖維蛋白溶解酶/酶原抑制劑，擬用于治療和預(yù)防纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血和疾病。

       ● NO.78：RG002

       開發(fā)公司為上海凌濟(jì)生物科技有限公司，是一種不可逆pan-FGFR抑制劑，適應(yīng)癥為晚期惡性腫瘤。

       ● NO.79：GH55

       開發(fā)公司為勤浩醫(yī)藥（蘇州）有限公司，是一款雙機(jī)制ERK1/2抑制劑，它在抑制ERK1/2激酶活性的同時，抑制MEK對于ERK1/2的激活，臨床擬開發(fā)用于MAPK信號通路突變的晚期實(shí)體瘤。

       ● NO.80：HT-101

       開發(fā)公司為蘇州星曜坤澤生物制藥有限公司，為一款GalNAc偶聯(lián)的siRNA創(chuàng)新藥物，臨床用于乙肝相關(guān)治療。

       ● NO.81：LF0001

       開發(fā)公司為杭州瓴方生物醫(yī)藥科技有限公司，是一款KRAS G12C抑制劑，臨床擬開展用于KRAS G12C突變的肺癌、結(jié)直腸癌、胰 腺癌及其他實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.82：XH-5102

       開發(fā)公司為上海勛和醫(yī)藥科技有限公司，是一種高選擇性JAK2抑制劑，可作為自身免疫系統(tǒng)疾病的治療藥物，而本次獲批是擬開發(fā)治療骨髓增殖性腫瘤。

       ● NO.83：GFH312

       開發(fā)公司為浙江勁方藥業(yè)有限公司，是一款RIPK1抑制劑，臨床用于外周動脈疾病伴間歇性跛行。該品種已獲得美國FDA批準(zhǔn)臨床，且完成了澳大利亞地區(qū)的I期臨床。

       ● NO.84：TUL01101

       開發(fā)公司為珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司，是一種JAK抑制劑外用制劑，臨床用于輕中度特應(yīng)性皮炎的治療。

       ● NO.85：RAB001

       開發(fā)公司為中山萊博瑞辰生物醫(yī)藥有限公司，是一款針對非創(chuàng)傷性骨壞死的小分子多肽偶聯(lián)雙重靶向創(chuàng)新藥，通過增進(jìn)內(nèi)源性干細(xì)胞靶向到骨頭，改善血液循環(huán)，修復(fù)骨壞死，刺激新骨形成。

       ● NO.86：HBW-3210

       開發(fā)公司為成都海博為藥業(yè)有限公司，是一款三代BTK抑制劑，來自于該公司的透腦創(chuàng)新藥物開發(fā)平臺，臨床擬用于B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，主要開發(fā)適應(yīng)癥為原發(fā)性/繼發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤或可能累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤。

       ● NO.87：BEBT-503

       開發(fā)公司為廣州必貝特醫(yī)藥股份有限公司，是一種高活性泛PPAR激動劑，擬用于治療糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎。

       ● NO.88：HRS-1780

       開發(fā)公司為山東盛迪醫(yī)藥有限公司，是一種臨床擬用于治療慢性腎 臟疾病的口服小分子藥物。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約1417萬元。

       ● NO.89：TB-D004C

       開發(fā)公司為深圳市圖微安創(chuàng)科技開發(fā)有限公司，是一款超長效內(nèi)源性胃泌酸調(diào)節(jié)素類似物，能夠同時作用于人胰高血糖素樣肽-1受體和胰高血糖素受體的雙重激動劑，臨床擬用于2型糖尿病的治療。

       ● NO.90：ATG-037

       開發(fā)公司為德麗（浙江）醫(yī)藥有限公司，是一款口服CD73小分子抑制劑，臨床用于局部晚期及轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.91：HRS-1358

       開發(fā)公司為山東盛迪醫(yī)藥有限公司，可抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，與傳統(tǒng)的小分子藥物相比，可克服靶蛋白突變耐藥以及對靶蛋白具有更高的選擇性。PS：該品種已至少投入研發(fā)費(fèi)用約2973萬元。

       ● NO.92：RGT-264

       開發(fā)公司為上海齊魯銳格醫(yī)藥研發(fā)有限公司，是一種高選擇性HPK1（也稱MAP4K1）抑制劑，擬用于晚期實(shí)體瘤的治療。

       ● NO.93：KMHH-03

       開發(fā)公司為北京康明海慧生物科技有限公司，是一種多肽藥物，該品種通過與腫瘤細(xì)胞膜表面的gp96相結(jié)合，抑制蛋白HER2受體的二聚化，并下調(diào)ER-α36受體水平，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖，同時可降低uPAR的穩(wěn)定性，抑制腫瘤細(xì)胞的侵襲與轉(zhuǎn)移，臨床擬用于乳腺癌的治療。

       ● NO.94：TR128

       開發(fā)公司為安徽中科拓苒藥物科學(xué)研究有限公司，是新一代pan-RAF激酶抑制劑，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)顯示TR128對具有RAS及RAF突變的結(jié)直腸癌、胰 腺癌、非小細(xì)胞肺癌及黑色素瘤等細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡等活性。

       ● NO.95：ASC61

       開發(fā)公司為歌禮生物科技（杭州）有限公司，是一款口服PD-L1抑制劑，其活性代謝物是強(qiáng)效、高選擇性的抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。

       ● NO.96：IMG-004

       開發(fā)公司為英脈生物醫(yī)藥（杭州）有限公司，是一種非共價(jià)、可逆的第三代BTK抑制劑，具有強(qiáng)效性、高選擇性和腦滲透性，臨床擬用于免疫性疾病的治療。

       ● NO.97：AB-218

       開發(fā)公司為葆元生物醫(yī)藥科技（杭州）有限公司，是一種口服型腦滲透突變型IDH1選擇性抑制劑，耐受性良好，腦分布良好，臨床擬用于治療具有IDH1突變的多種實(shí)體瘤。

       ● NO.98：BEBT-607

       開發(fā)公司為廣州必貝特醫(yī)藥股份有限公司，是一種高活性KRAS G12C抑制劑，臨床擬開發(fā)單藥和聯(lián)合用藥用于治療KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌、胰 腺癌等實(shí)體瘤。

       ● NO.99：GMDTC

       開發(fā)公司為健爾圣（珠海）醫(yī)藥科技有限公司，是一種重金屬中毒解毒劑，臨床用于驅(qū)除人體內(nèi)鎘、鉛、鉑等有害重金屬，可用于治療鎘中毒，也可用于治療鉛中毒。

       ● NO.100：CGT-1967

       開發(fā)公司為盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)（蘇州）有限公司，是一種CDK4/6抑制劑，擬用于治療血液腫瘤。

       ● NO.101：HJM-353

       開發(fā)公司為和徑醫(yī)藥科技（上海）有限公司，是一種強(qiáng)效、選擇性和口服生物可利用的EED抑制劑，擬開發(fā)治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤和實(shí)體瘤。

       ● NO.102：THDBH151

       開發(fā)公司為東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥有限公司，是一款痛風(fēng)雙靶點(diǎn)抑制劑，既能抑制黃嘌呤氧化酶，也可抑制腎小管URAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體對尿酸重吸收，臨床擬用于痛風(fēng)的治療。

       ● NO.103：ZX-4081

       開發(fā)公司為南京征祥醫(yī)藥有限公司，是一款高選擇性的PI3Kγ抑制劑，臨床與PD-1/L1、CTLA4等免疫檢查點(diǎn)抑制劑進(jìn)行聯(lián)用，可用于PD1和CTLA4類抑制劑的耐藥。

       ● NO.104：NH130

       開發(fā)公司為江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司，是一種強(qiáng)效的5-HT2A受體反向激動劑，臨床前試驗(yàn)結(jié)果表明，NH130枸櫞酸鹽對帕金森精 神病動物模型有效，且不影響運(yùn)動功能。PS：該項(xiàng)目已至少投入研發(fā)費(fèi)用1300萬元。

       ● NO.105：TL118

       開發(fā)公司為蘇州韜略生物科技股份有限公司，是一款針對NTRK基因融合突變的抗腫瘤新藥，臨床擬用于晚期NTRK融合實(shí)體腫瘤的治療。該品種較拉羅替尼和恩曲替尼結(jié)構(gòu)有優(yōu)勢，能夠作用于腦部。

       ● NO.106：NHL35700

       開發(fā)公司為江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司，一種小分子磷酸二酯酶10A酶抑制劑，可靶向多巴胺受體、血清素受體和腎上腺素受體。該品種對多巴胺D1受體的親和力高于D2受體，有望減少錐體外系反應(yīng)、高泌乳素血癥等副作用的發(fā)生率。

       ● NO.107：[177Lu]Lu-XT033

       開發(fā)公司為北京先通國際醫(yī)藥科技股份有限公司，是一種擬用于治療前列腺特異性膜抗原陽性的轉(zhuǎn)移性前列腺癌成人患者的放射 性配體療法藥物。

       ● NO.108：OAB-14

       開發(fā)公司為山東新華制藥股份有限公司，是一種貝沙羅汀衍生物，通過增加APP/PS1小鼠的β-淀粉樣蛋白清除率，改善阿爾茨海默病相關(guān)的病理學(xué)和認(rèn)知障礙。

       ● NO.109：BPI-460372

       開發(fā)公司為貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司，是一種靶向Hippo信號通路1的新分子實(shí)體化合物，屬于新型強(qiáng)效轉(zhuǎn)錄增強(qiáng)因子TEAD小分子抑制劑，擬用于晚期實(shí)體瘤患者的治療。

       ● NO.110：UA021

       開發(fā)公司為祐森健恒生物醫(yī)藥（上海）有限公司，是一種高效、高選擇性及高口服生物利用度的TYK2變構(gòu)抑制劑，擬開發(fā)用于治療炎癥性腸病、銀屑病等自身免疫性疾病。.

       ● NO.111：AK0706

       開發(fā)公司為廈門特寶生物工程股份有限公司，是一種全新結(jié)構(gòu)的PAPD5/7小分子抑制劑，能夠抑制乙肝HBeAg的活性，降低乙肝表面抗原的表達(dá)水平，臨床擬用于治療慢性乙型肝炎。

       ● NO.112：ECC4703

       開發(fā)公司為上海誠益生物科技有限公司，是一種β-選擇性、肝靶向性的THR完全激動劑；臨床前研究已證明相較部分激動劑MGL-3196的高效，并且在NASH和血脂異常的動物模型中顯示出優(yōu)異的療效。

       ● NO.113：BPI-452080

       開發(fā)公司為貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司，是一種創(chuàng)新、口服的小分子HIF-2α抑制劑，臨床擬用于晚期實(shí)體瘤患者的治療。

       ● NO.114：APG-5918

       開發(fā)公司為蘇州亞盛藥業(yè)有限公司，是一種口服的、新型強(qiáng)效、選擇性小分子EED抑制劑；作為一種變構(gòu)抑制劑，APG-5918能選擇性結(jié)合EED蛋白，通過調(diào)節(jié)腫瘤表觀遺傳學(xué)及腫瘤微環(huán)境，有望克服腫瘤耐藥，實(shí)現(xiàn)完全和持久的腫瘤消退。

       ● NO.115：SAL0119

       開發(fā)公司為深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司，是一款口服小分子免疫抑制劑，具有獨(dú)特的、不同于JAK類的作用機(jī)制和廣譜的細(xì)胞因子抑制作用，擬開發(fā)臨床適應(yīng)癥包括活動性強(qiáng)直性脊柱炎及中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

       ● NO.116：ABSK121-NX

       開發(fā)公司為無錫和譽(yù)生物醫(yī)藥科技有限公司，是新一代口服抗FGFR耐藥突變抑制劑，臨床擬用于治療晚期實(shí)體瘤。

       數(shù)據(jù)來源：藥智數(shù)據(jù)