- 大熊制藥與Sygnature Discovery展開研究合作，通過基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)和虛擬高通量篩選技術(shù)發(fā)現(xiàn)以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子
2023年4月18日，大熊制藥(Daewoong Pharmaceutical)已與Sygnature Discovery達成研究合作，以擴大其在新藥開發(fā)方面的全球開放創(chuàng)新生態(tài)。
4月18日，大熊制藥（首席執(zhí)行官Seng-ho Jeon和Lee Chang-jae）宣布與全球綜合藥物發(fā)現(xiàn)公司Sygnature Discovery（首席執(zhí)行官Simon Hirst）達成研究合作，旨在發(fā)現(xiàn)一種以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子。
Sygnature Discovery將提供其專有的基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(FBDD)和虛擬高通量篩選(vHTS)技術(shù)，加速大熊制藥用以治療自身免疫性疾病的新藥發(fā)現(xiàn)進程。此外，大熊制藥還將獲得蛋白質(zhì)科學(xué)和晶體學(xué)方面的支持，以驗證并確保作用機制的安全性。通過此次合作，大熊制藥希望將其藥物發(fā)現(xiàn)范圍擴大到蛋白質(zhì)相互作用(PPI)領(lǐng)域，繼續(xù)落實新一代藥物發(fā)現(xiàn)戰(zhàn)略。
Sygnature Discovery是一家綜合藥物發(fā)現(xiàn)公司，創(chuàng)立于2004年，側(cè)重于支持早期藥物開發(fā)和臨床試驗。該公司總部位于英國諾丁漢，提供技術(shù)和藥物發(fā)現(xiàn)方面的專業(yè)知識，以加快靶點確證、苗頭化合物識別、苗頭化合物到先導(dǎo)化合物的過程、以及先導(dǎo)化合物優(yōu)化和藥物發(fā)現(xiàn)計劃。該公司的能力范圍涵蓋藥物化學(xué)、體外和體內(nèi)生物學(xué)、高通量篩選、計算化學(xué)和信息學(xué)、藥代動力學(xué)(DMPK)、劑型和制劑以及蛋白質(zhì)晶體學(xué)。Sygnature Discovery在藥物發(fā)現(xiàn)方面取得多項市場領(lǐng)先成就，包括自2011年以來交付臨床的22種化合物（第一階段至第三階段）、進入臨床前開發(fā)的41種化合物，以及Sygnature Discovery科研人員（即發(fā)明人）提交的170多項專利申請。
Sygnature Discovery首席執(zhí)行官Simon Hirst評論道：“我們很高興能與大熊制藥的優(yōu)秀科學(xué)家團隊合作，共同展開綜合藥物發(fā)現(xiàn)合作。Sygnature已經(jīng)搭建起FBDD平臺，該平臺將專有的片段收集與高通量生物物理篩選技術(shù)相結(jié)合，可以快速識別并對片段苗頭化合物進行表征。我們期待將這項技術(shù)與我們基于計算機模擬的虛擬高通量篩選專業(yè)技術(shù)相結(jié)合，用于識別高價值苗頭化合物和先導(dǎo)化合物，并加速大熊制藥的新型小分子發(fā)現(xiàn)進程。”
大熊制藥的藥物發(fā)現(xiàn)中心負(fù)責(zé)人Park Joon-seok表示：“我們積極尋求各種創(chuàng)新平臺技術(shù)的開放式合作，促進全球新藥發(fā)現(xiàn)。我們相信，與Sygnature Discovery的合作將為擴大我們公司的新藥研發(fā)管線樹立一個新的里程碑。”
[注1] 基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(FBDD)
它是新藥開發(fā)的最新程序，通過片段化合物（分子量小于200）來尋找先導(dǎo)物質(zhì)。首先選擇對新藥靶點具有高結(jié)合能力的片段化合物，在使用藥物化學(xué)構(gòu)建化合物之前，通過蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)晶體學(xué)確認(rèn)片段化合物的結(jié)合位置，并且可以通過結(jié)構(gòu)化學(xué)找到前體以確保專利性和新穎性。
[注2] 虛擬篩選(VS)
虛擬篩選是一種用于發(fā)現(xiàn)新藥的計算機輔助技術(shù)。這種技術(shù)使用包含各種化合物結(jié)構(gòu)信息的計算機庫，可以識別出最有可能與藥物靶點結(jié)合的物質(zhì)。這項技術(shù)可以通過提供藥物相似性、結(jié)合力、結(jié)合狀態(tài)等方面的各種預(yù)測數(shù)據(jù)來加速新藥開發(fā)，利用計算機在短時間內(nèi)對數(shù)百萬種化合物進行分析。
[注3] 虛擬高通量篩選(vHTS)
不同于為了確認(rèn)新候選藥物的有效性而進行多次HTS評估，這項技術(shù)可以引入各種化合物有效性的計算公式和現(xiàn)有結(jié)果，從而得出將近數(shù)億種化合物的有效性預(yù)測結(jié)果。由于這是一種預(yù)測技術(shù)，必須對實際結(jié)果進行檢測，但該技術(shù)已被用來加速新藥開發(fā)，將數(shù)億種化合物篩選到100至1000種的范圍內(nèi)。
關(guān)于大熊制藥
大熊制藥成立于1945年，是韓國領(lǐng)先的制藥公司，致力于面向國內(nèi)外市場開發(fā)、生產(chǎn)和銷售藥物。憑借強大且極具創(chuàng)新特色的內(nèi)部研發(fā)和先進制造設(shè)施，大熊制藥為全球客戶提供全面的醫(yī)療保健解決方案。為了在全球醫(yī)療保健行業(yè)樹立領(lǐng)先地位，該公司已擴大國際業(yè)務(wù)版圖，在亞洲和美國建立了分支機構(gòu)和研究中心。大熊制藥還在全球100多個國家積極拓展戰(zhàn)略伙伴關(guān)系。
2022年，大熊制藥簽訂了價值9.23億美元的許可協(xié)議，擴大了其全球市場份額。根據(jù)該協(xié)議，獲準(zhǔn)用于治療胃食管反流病的藥物“Fexuclue”在正式推出的第一年內(nèi)可以在菲律賓和厄瓜多爾上市。此外，該公司還成功推出了“Envlo”，這是韓國開發(fā)出的首 個·用于治療糖尿病的新型鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運體2(SGLT2)抑制劑，此外還與巴西和墨西哥簽署了價值8436萬美元的出口合同。有關(guān)大熊制藥的更多信息，請訪問官網(wǎng)。
關(guān)于Sygnature Discovery
Sygnature Discovery是世界領(lǐng)先的綜合藥物發(fā)現(xiàn)合作伙伴，提供涵蓋各類治療領(lǐng)域和生物靶點類別的專業(yè)知識。該公司總部位于諾丁漢，在奧爾德利公園、泰瑟林頓和格拉斯哥設(shè)有經(jīng)營設(shè)施，員工近700人。
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