•   兩項(xiàng)口頭報(bào)告重磅亮相：舒沃替尼中國首 個(gè)注冊(cè)研究（悟空6，WU-KONG6）和戈利昔替尼國際多中心關(guān)鍵研究（JACKPOT8）最新數(shù)據(jù)閃耀2023 ASCO

       •   舒沃替尼治療EGFR 20號(hào)外顯子插入（EGFR exon20ins）突變型晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）展現(xiàn)"同類最 優(yōu)"療效：二/后線客觀緩解率（ORR）達(dá)60.8% ，一線ORR高達(dá)77.8%

       •   舒沃替尼為TKI耐藥的EGFR敏感突變型晚期NSCLC患者帶來治療新希望：中位無疾病進(jìn)展生存期（mPFS） 5.8個(gè)月、中位緩解持續(xù)時(shí)間（mDoR）6.5個(gè)月

       •   戈利昔替尼極具潛力破局復(fù)發(fā)難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤（r/r PTCL）治療困境：ORR達(dá)44.3 %，其中 23.9%達(dá)到完全緩解（CR）

       近日，2023美國臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）年會(huì)隆重召開， 迪哲醫(yī)藥兩大產(chǎn)品的4項(xiàng)源頭創(chuàng)新成果在國際舞臺(tái)大放異彩，舒沃替尼和戈利昔替尼分別斬獲EGFR exon20ins突變型NSCLC和r/r PTCL領(lǐng)域唯一的口頭報(bào)告。

       舒沃替尼刷新EGFR exon20ins肺癌靶向治療新高度，彰顯全球"同類最 優(yōu)"實(shí)力

       EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC因靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)特殊，一直以來缺乏有效的治療手段，是亟需解決的臨床痛點(diǎn)。舒沃替尼是首 個(gè)針對(duì)EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC的中國原創(chuàng)I類新藥，作為肺癌領(lǐng)域首 個(gè)且唯一獲中美雙"突破性療法認(rèn)定"的國創(chuàng)新藥，其新藥上市申請(qǐng)已于2023年1月獲國家藥監(jiān)局上市受理并納入優(yōu)先審評(píng)。

       今年ASCO，舒沃替尼帶來了 2項(xiàng)針對(duì)該難治靶點(diǎn)的最新臨床進(jìn)展，其中一項(xiàng)為口頭報(bào)告，展示了舒沃替尼針對(duì)經(jīng)治EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC首 個(gè)關(guān)鍵研究（悟空6, WU-KONG6）的最新成果。經(jīng)過更長時(shí)間的隨訪，獨(dú)立影像評(píng)估委員會(huì)（IRC）確認(rèn)ORR達(dá)60.8%，高于既往全球同類產(chǎn)品數(shù)據(jù)。同時(shí)，針對(duì)多種EGFR exon20ins突變亞型和基線伴有經(jīng)治且穩(wěn)定的腦轉(zhuǎn)移患者，舒沃替尼均表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性。

       該研究的主要研究者、北京協(xié)和醫(yī)院王孟昭教授表示："針對(duì)EGFR exon20ins突變型NSCLC，國內(nèi)外僅有2款新藥獲批，這兩款藥物對(duì)EGFR exon20ins的療效，尤其在ORR方面，遠(yuǎn)低于EGFR TKI治療EGFR敏感突變的療效。但 從"悟空6"研究中可以觀察到舒沃替尼二/后線治療EGFR exon20ins突變型NSCLC，ORR顯著提高，達(dá)到60.8%，是非常亮眼的數(shù)據(jù)。此外，無論EGFR exon20ins突變亞型及位置、患者基線是否伴有經(jīng)治且穩(wěn)定的腦轉(zhuǎn)移，舒沃替尼都顯示出較高ORR，期待舒沃替尼今后在臨床上擁有更廣泛的應(yīng)用。"

       另一項(xiàng)研究進(jìn)展為舒沃替尼一線治療EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC的療效和安全性匯總分析，納入了舒沃替尼全球和中國兩項(xiàng)關(guān)鍵研究中的28例EGFR exon20ins 突變型晚期NSCLC初治患者。研究結(jié)果表明， 舒沃替尼一線單藥治療EGFR exon20ins突變患者，在RP2D劑量（300mg QD）下最 佳客觀緩解率（BoR）高達(dá)77.8%，在EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC領(lǐng)域，驚艷呈現(xiàn)靶向治療高緩解率的特性，為該領(lǐng)域治療帶來新希望。

       該研究的主要研究者之一、北京協(xié)和醫(yī)院徐燕教授表示："EGFR exon20ins作為原發(fā)耐藥突變，一線尚無有效的靶向治療藥物。舒沃替尼針對(duì)經(jīng)治的EGFR exon20ins患者顯示出非常好的療效，是目前同類藥物中更優(yōu)的選擇，因此一線治療EGFR exon20ins突變患者的療效和安全性值得探索。從本次ASCO公布數(shù)據(jù)來看：舒沃替尼在RP2D劑量（300mg QD）下針對(duì)初治患者的ORR高達(dá)77.8%，超越了IPASS研究中吉非替尼針對(duì)初治EGFR敏感突變患者的水平（ORR：71.2%）。一項(xiàng)評(píng)估舒沃替尼對(duì)比含鉑化療一線治療EGFR exon20ins突變型NSCLC的全球III期多中心研究（悟空28，WU-KONG28）也已啟動(dòng)，我們也非常期待這項(xiàng)研究結(jié)果能進(jìn)一步夯實(shí)舒沃替尼在EGFR exon20ins突變領(lǐng)域的地位。"

       此外，在一線及經(jīng)治的EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC中，舒沃替尼整體安全性良好，與傳統(tǒng)EGFR-TKI類似。憑借優(yōu)異的療效和可控的安全性，舒沃替尼有望成為EGFR exon20ins領(lǐng)域全球有力競爭者。

       舒沃替尼開拓EGFR-TKI耐藥治療潛力，譜寫臨床治療新希望

       目前，靶向治療是驅(qū)動(dòng)基因陽性晚期NSCLC的標(biāo)準(zhǔn)治療方式，而三代EGFR靶向藥最終不可避免會(huì)出現(xiàn)耐藥，治療選擇有限，臨床未滿足需求巨大。

       舒沃替尼在本屆ASCO大會(huì)上還展示了其在EGFR-TKIs治療失敗的EGFR敏感突變型晚期NSCLC患者中的初步研究結(jié)果。這項(xiàng)基于舒沃替尼國內(nèi)外三項(xiàng)I/II臨床研究的匯總分析，共納入37例反復(fù)治療（中位既往治療線數(shù)：5線）的患者，其中70.3%曾接受過第三代 EGFR TKI治療，91.9%接受過化療, 40.5%伴有基線腦轉(zhuǎn)移。舒沃替尼mPFS達(dá)5.8個(gè)月、mDoR為6.5個(gè)月，且安全性與既往報(bào)道相似。

       該研究主要研究者之一、國立臺(tái)灣大學(xué)腫瘤中心醫(yī)院楊志新教授表示："臨床前研究結(jié)果提示舒沃替尼不僅對(duì)EGFR exon20ins突變有效，針對(duì)EGFR敏感突變和T790M突變同樣有效，針對(duì)多線治療失敗的EGFR敏感突變患者，舒沃替尼單藥治療的中位PFS達(dá)到5.8個(gè)月，與二線化療的療效相當(dāng)，因此值得被報(bào)道?；厮菁韧囗?xiàng)臨床研究，EGFR TKI是可以"Re-challenge（再挑戰(zhàn)）"的，即EGFR TKI失敗后接受化療、化療后再用EGFR TKI可能是有效的。化療和EGFR TKI殺傷的細(xì)胞種類是不同的，TKI耐藥患者更換另一不同的EGFR TKI也是探索方向之一，這將為耐藥患者增加治療選擇機(jī)會(huì)，舒沃替尼在這類患者中的應(yīng)用值得進(jìn)一步探討。"

       戈利昔替尼療效優(yōu)勢凸顯，獨(dú)辟蹊徑破局r/r PTCL治療困境

       r/r PTCL預(yù)后極差，患者5年生存率不足30%，治療目前尚無共識(shí)，臨床亟需有效治療方案，而戈利昔替尼有望破局這一治療困境。

       憑借全球領(lǐng)先的轉(zhuǎn)化科學(xué)研究實(shí)力，迪哲最早發(fā)現(xiàn)并驗(yàn)證了JAK/STAT通路是治療PTCL的高潛力干預(yù)靶點(diǎn)，使戈利昔替尼成為全球首 個(gè)且唯一針對(duì)T細(xì)胞淋巴瘤的高選擇性JAK1抑制劑。今年，戈利昔替尼治療r/r PTCL的國際多中心關(guān)鍵研究（JACKPORT8 Part B）以口頭報(bào)告形式首次亮相ASCO年會(huì)，這也是戈利昔替尼連續(xù)第3年入選國際頂級(jí)會(huì)議口頭報(bào)告。

       此次口頭報(bào)告的主要結(jié)果分析共納入112例r/r PTCL接受戈利昔替尼治療的患者，在納入療效評(píng)估的88例患者中，IRC評(píng)估的ORR達(dá)44.3%（39/88），其中21例達(dá)到完全緩解（CR，23.9%），且在多種PTCL常見亞型中均觀察到腫瘤緩解。目前，mDoR尚未達(dá)到，最長DoR 達(dá)16.8個(gè)月且仍持續(xù)緩解。戈利昔替尼有效率遠(yuǎn)超現(xiàn)有治療方案，并展現(xiàn)出持久緩解的特性。安全性方面，治療相關(guān)不良事件（TRAEs）大多可恢復(fù)或臨床可管理，且耐受性良好，中位相對(duì)劑量強(qiáng)度100%，最長治療持續(xù)時(shí)間為18個(gè)月，驗(yàn)證了戈利昔替尼作為高選擇性JAK1抑制劑的安全性優(yōu)勢。

       該研究的主要研究者之一、中山大學(xué)腫瘤防治中心蔡清清教授表示："一直以來，r/r PTCL 患者都面臨著治療方式有限、預(yù)后差的困境，戈利昔替尼在這項(xiàng)關(guān)鍵性臨床研究中展現(xiàn)出超越既往治療手段的客觀緩解率（44.3%）和完全緩解率（23.9%），驗(yàn)證了既往研究結(jié)果，有望成為未來治療PTCL的重要選擇，助力患者生存獲益。此外，戈利昔替尼所表現(xiàn)出的安全性特性也提示高選擇性JAK1抑制劑可能突破既往泛靶點(diǎn)JAK/STAT通路抑制的困局，開啟PTCL靶向治療的新時(shí)代，為今后開發(fā)更多基于該通路的治療藥物提供了至關(guān)重要的參考。"

       戈利昔替尼于2022年獲FDA快速通道認(rèn)定，有望以療效和安全性雙優(yōu)的硬實(shí)力打開r/r PTCL全球治療新格局。

       "此次ASCO年會(huì)多項(xiàng)數(shù)據(jù)的公布展現(xiàn)出迪哲產(chǎn)品在全球的差異化競爭優(yōu)勢"迪哲醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官張小林博士表示：" 迪哲將始終秉承放眼全球的源頭創(chuàng)新，研發(fā)真正有臨床需求和全球競爭力的產(chǎn)品，推動(dòng)中國創(chuàng)新惠及全球患者。"

       關(guān)于舒沃替尼

       舒沃替尼是一款口服、不可逆、針對(duì)多種EGFR突變亞型的高選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI），憑借出色的療效和安全性，分別于2020年和2022年獲得中國、美國"突破性療法認(rèn)定（BTD）"，成為迄今為止肺癌領(lǐng)域首 個(gè)且唯一獲得中、美兩國雙BTD的I類新藥，現(xiàn)處于全球注冊(cè)臨床階段。舒沃替尼首 個(gè)適應(yīng)癥，治療標(biāo)準(zhǔn)治療失敗的EGFR 20號(hào)外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌的上市申請(qǐng)于2023年1月獲國家藥監(jiān)局受理并納入優(yōu)先審評(píng)，目前正在中國、美國、歐洲、韓國、澳大利亞等國家和地區(qū)開展注冊(cè)臨床試驗(yàn)（WU-KONG1）。此外，舒沃替尼一線治療攜帶EGFR 20號(hào)外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌的國際多中心臨床研究也已開展（WU-KONG28）。截至2022年10月17日，中國注冊(cè)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，舒沃替尼治療既往接受含鉑化療失敗的EGFR 20號(hào)外顯子插入突變型（EGFR exon20ins）晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），主要研究終點(diǎn)，獨(dú)立影像評(píng)估委員會(huì)（IRC）根據(jù)RECIST 1.1評(píng)估的客觀緩解率（ORR）達(dá)60.8%，在多種EGFR exon20ins突變亞型中均觀察到抗腫瘤活性，對(duì)基線伴有經(jīng)治且穩(wěn)定的腦轉(zhuǎn)移患者也顯示療效。此外，舒沃替尼在 EGFR敏感突變、T790M突變、其他EGFR突變亞型（如G719X、L861Q等）和 HER2 20號(hào)外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌中也觀察到初步療效。舒沃替尼的轉(zhuǎn)化科學(xué)研究成果，于2022年4月榮登國際頂級(jí)期刊Cancer Discovery（影響因子：39.397）。

       關(guān)于戈利昔替尼

       戈利昔替尼是T細(xì)胞淋巴瘤領(lǐng)域全球首 個(gè)且迄今為止唯一處于全球注冊(cè)臨床階段的高選擇性JAK1抑制劑，首 個(gè)適應(yīng)癥為復(fù)發(fā)/難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤（r/r PTCL），正在中國、美國、韓國和澳大利亞等國家開展關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)。截至2023年2月16日，國際多中心關(guān)鍵臨床研究中，戈利昔替尼單藥強(qiáng)效持久的抗腫瘤活性，客觀緩解率（ORR）達(dá)44.3%，且其中一半以上腫瘤緩解的受試者達(dá)到了完全緩解，最長緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）超過16個(gè)月。戈利昔替尼用于治療r/r PTCL，于2022年獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）"快速通道認(rèn)定"（Fast Track Designation）。

       關(guān)于迪哲醫(yī)藥

       迪哲醫(yī)藥是一家產(chǎn)品處于臨床開發(fā)階段的全球創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，專注于惡性腫瘤、免疫性疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥的研究、開發(fā)和商業(yè)化。公司堅(jiān)持源頭創(chuàng)新的研發(fā)理念，致力于新靶點(diǎn)的挖掘與作用機(jī)理驗(yàn)證，以推出全球首 創(chuàng)藥物（First-in-class）和具有突破性潛力的治療方法為目標(biāo)，力求填補(bǔ)未被滿足的臨床需求，引領(lǐng)行業(yè)發(fā)展方向。目前，兩款在研藥物處于全球注冊(cè)臨床階段，五款藥物處于國際多中心臨床階段。