12月11日，來凱醫(yī)藥宣布在2023美國(guó)圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì)（SABCS）公布了AKT抑制劑Afuresertib聯(lián)合氟維司群治療標(biāo)準(zhǔn)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性HR+/HER2-乳腺癌患者的療效和安全性的1b期研究數(shù)據(jù)。
試驗(yàn)共入組20例受試者，其中70%既往接受過CDK4/6抑制劑治療。結(jié)果顯示：
總患者人群中：確認(rèn)的ORR為30%，疾病控制率（DCR）為80%，中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）為7.3個(gè)月。
11例PIK3CA/AKT1/PTEN陽(yáng)性受試者中，確認(rèn)的ORR為45.4%，疾病控制率為82%，中位PFS為7.3個(gè)月。
17例中國(guó)受試者中：確認(rèn)的ORR為29.4%，疾病控制率為82.4%，中位PFS為7.3個(gè)月。
絲氨酸/蘇氨酸激酶AKT是PI3K細(xì)胞內(nèi)通路的關(guān)鍵組成成份，在調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖、存活及代謝方面發(fā)揮著關(guān)鍵作用。三種AKT亞型（即AKT1、AKT2和AKT3）由具有高度序列同源性的不同基因編碼，并顯示出保守的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)。AKT1和AKT2普遍存在，而AKT3主要在神經(jīng)細(xì)胞中表達(dá)。在部分類型癌癥中，包括乳腺癌、卵巢癌、 胰腺癌及前列腺癌，所有異構(gòu)體的激活增強(qiáng)可能與腫瘤的生長(zhǎng)和進(jìn)展有關(guān)。
Afuresertib（LAE002）是來凱醫(yī)藥于2018年獲諾華授權(quán)引進(jìn)的一款口服小分子泛AKT激酶抑制劑，抑制所有三種AKT亞型（AKT1、AKT2及AKT3）。從藥渡數(shù)據(jù)庫(kù)檢索可知，目前，國(guó)內(nèi)進(jìn)展最快AKT抑制劑分別是阿斯利康Capivasertib（申請(qǐng)上市），羅氏Ipatasertib（III期臨床），來凱醫(yī)藥Afuresertib位列第三，目前處于II臨床階段。
Afuresertib目前開展的適應(yīng)癥包括鉑類耐藥卵巢癌（PROC）、HR+/HER2-乳腺癌、轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）、三陰性乳腺癌（TNBC）、PD-1抗體耐藥宮頸癌及子宮內(nèi)膜癌等。
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