本品為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體阻斷劑高取代嘧啶衍生物或內(nèi)皮素-1(ET-1)受體的競爭性阻斷劑,與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內(nèi)皮素受體B(ETB)結(jié)合。ET-1是一種強效的內(nèi)源性血管收縮劑并有增生、致纖維化和致炎作用,在肺動脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。ET—1在肺循環(huán)中的阻斷作用可使肺血管抗性降低以及減弱慢性高血壓對血管的重塑作用。
用于治療休息或輕微運動時(功能狀態(tài)評分為Ⅲ或Ⅳ級)出現(xiàn)呼吸困難癥狀的PAH患者以及改善運動耐力及相關(guān)癥狀。
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