最新消息，恒瑞醫(yī)藥近日雙喜臨門，旗下兩款在研新藥SHR0302片和SHR2285片獲批臨床，預(yù)計(jì)公司即將對(duì)外發(fā)布公告。
SHR0302片——安全性更佳的JAK抑制劑
在體內(nèi)，JAK/STAT通路在自身免疫疾病和某些癌癥中發(fā)揮了重大作用，JAK有JAK1、JAK2和JAK3三種亞型，每種亞型的下游通路和功能都各不相同。
全球首個(gè)JAK抑制劑為輝瑞的托法替布，該藥于2012年經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市，是10年來被批準(zhǔn)用于治療RA的第一個(gè)口服改善病情抗風(fēng)濕藥（DMARD）。自上市以來，托法替布的全球銷售額快速增長(zhǎng)，2017年的業(yè)績(jī)突破13億美元，進(jìn)入重磅炸 彈級(jí)藥物行列。
在作用機(jī)理上，托法替布對(duì)JAK1/2/3均具有較強(qiáng)的抑制作用，SHR0302為高選擇性的JAK1抑制劑，與托法替布相比，SHR0302的選擇性更高、血漿半衰期更長(zhǎng)，這些特點(diǎn)使得SHR0302具有更大的治療窗，從這個(gè)角度而言，SHR0302在安全性方面的表現(xiàn)更加良好，有望降低托法替布在臨床上發(fā)現(xiàn)的貧血等不良反應(yīng)。
處于紅海競(jìng)爭(zhēng)中的JAK抑制劑藥物
目前，全球類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物市場(chǎng)已經(jīng)進(jìn)入了紅海競(jìng)爭(zhēng)的階段，輝瑞、艾伯維及禮來等制藥巨頭紛紛加入了JAK抑制劑的新藥開發(fā)隊(duì)列中。
作為全球首個(gè)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎口服JAK抑制劑，輝瑞托法替尼于2017年3月獲批進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名為尚杰。根據(jù)《2017年度中國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)發(fā)展藍(lán)皮書》的數(shù)據(jù)，2017年國(guó)內(nèi)風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物的市場(chǎng)規(guī)模為480億元，其中化學(xué)藥物市場(chǎng)大約為318億元。
2018年8月，正大天晴對(duì)輝瑞托法替尼的專利挑戰(zhàn)成功，其核心專利-化合物專利00816941.1被宣告全部無效。除了正大天晴對(duì)于托法替尼同類產(chǎn)品的布局之外，國(guó)內(nèi)包括齊魯制藥、海正藥業(yè)等在內(nèi)的30多家制藥均已經(jīng)開展了同類項(xiàng)目的開發(fā)，競(jìng)爭(zhēng)異常激烈。
恒瑞針對(duì)SHR0302差異化適應(yīng)癥策略
作為全球首個(gè)用于RA治療的口服JAK抑制劑，托法替尼獲批的初始適應(yīng)癥為成人患者對(duì)甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）的治療，輝瑞在該藥物獲批上市之后積極開拓托法替尼的新適應(yīng)癥，于2018年8月獲批了用于成人中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎的新適應(yīng)癥。
實(shí)際上，恒瑞SHR0302在開發(fā)過程中也采用了開發(fā)多種適應(yīng)癥的策略，并且針對(duì)不同的適應(yīng)癥采取了差異化的開發(fā)策略，此次，SHR0302片獲準(zhǔn)臨床試驗(yàn)的項(xiàng)目包含了中重度潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病兩個(gè)新的適應(yīng)癥。
早在2013年5月，恒瑞醫(yī)藥SHR0302片向CFDA提交了臨床試驗(yàn)申請(qǐng)并獲受理，從2015年開始相繼開展了多項(xiàng)適應(yīng)癥為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的I期臨床試驗(yàn)，2017年8月Ⅱ期臨床開展。
2018年1月，恒瑞醫(yī)藥就旗下在研新藥品種SHR0302與美國(guó)Arcutis公司達(dá)成了合作協(xié)議，按照協(xié)議的內(nèi)容，合作方Arcutis公司將獲得恒瑞JAK1抑制劑SHR0302項(xiàng)目在美國(guó)、歐盟和日本的獨(dú)家臨床開發(fā)、注冊(cè)和市場(chǎng)銷售的權(quán)利，研發(fā)和銷售的SHR0302的許可劑型范圍為用于皮膚疾病治療的局部外用制劑；恒瑞醫(yī)藥最多可獲得共2.23億美元的首付款和里程碑款，外加銷售提成。
在與Arcutis的此次合作中，權(quán)益轉(zhuǎn)讓的內(nèi)容并不包括SHR0302用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的主要適應(yīng)癥；從許可范圍來看，合作利好恒瑞拓寬SHR0302的在皮膚病方面的新適應(yīng)癥，也將進(jìn)一步提升公司創(chuàng)新品牌和海外業(yè)績(jī)。
2018年10月，SHR0302用于潰瘍性結(jié)腸炎治療的適應(yīng)癥獲得美國(guó) FDA 藥品臨床試驗(yàn)資格，這又是SHR0302開拓海外市場(chǎng)的一大進(jìn)步。
SHR2285片
SHR2285片，系恒瑞醫(yī)藥2018年申報(bào)臨床的第一個(gè)1.1類化學(xué)新藥，此次獲批臨床的適應(yīng)癥動(dòng)為靜脈血栓的預(yù)防和治療，降低介入治療或體外循環(huán)引起的血栓栓塞風(fēng)險(xiǎn)，其他信息還有待于挖掘。
作者簡(jiǎn)介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運(yùn)工，專注于制藥圈內(nèi)的陰晴冷暖。
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