近來,《都挺好》這部電視劇在熒幕上霸屏已久,收視率非常高。劇中一直"作妖"的蘇大強終究敵不過年歲的流逝,最終患上了阿爾茲海默癥,但在他的女兒蘇明玉(姚晨)生氣地甩出兩款阿爾茲海默藥物作為證據(jù)后,他才肯承認自己的病情。關(guān)于劇情,筆者在此就不再多做敘述了,但其中的兩款藥物引起了筆者極大的興趣,其一是健憶精華素,另一個則是著名的阿爾茲海默藥物--鹽酸多奈哌齊片。
圖一 姚晨"甩出"的兩款阿爾茲海默藥物(劇中截圖)
如圖一所示,姚晨"甩出"的兩款阿爾茲海默藥物中,鹽酸多奈哌齊片是一款在全球使用已久的阿爾茲海默藥物。早在1999年就在我國上市,至今已經(jīng)在我國使用長達近20年。
圖二 鹽酸多奈哌齊結(jié)構(gòu)式
鹽酸多奈哌齊是一種小分子阿爾茲海默藥物,該藥物分子是由日本衛(wèi)材制藥株式會社(Eisai)原研開發(fā),1996年由美國FDA批準用于臨床,并在1997年在美國正式上市(以商品名Aricept),由衛(wèi)材、輝瑞以及Bracco聯(lián)手進行全球市場推廣。也是第二個通過FDA批準的阿爾茲海默藥物。
從機理上看,多奈哌齊主要通過特異性作用于腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶來產(chǎn)生作用,而對機體轉(zhuǎn)氨酶影響很小。臨床顯示,多奈哌齊可使許多輕、中度阿爾茲海默患者獲得明顯癥狀改善。由于其使用劑量小、毒副作用低等特點,目前已經(jīng)在包括中國、美國、日本、歐洲等大多數(shù)主要藥物市場上市。筆者查閱了Thomson數(shù)據(jù)庫,了解到的該藥物在全球的上市情況如下表:
圖三 多奈哌齊全球批準情況
從圖三可以看出,除意大利的市場由Bracco公司負責(zé)推廣銷售外,全球大部分國家和地區(qū)都是衛(wèi)材和輝瑞在負責(zé)推廣銷售。多奈哌齊的劑型主要以片劑為主,包括普通片劑,分散片、速崩片劑以及緩釋片等,其次還包括顆粒劑、膠漿劑和干糖漿等。
在我國,多奈哌齊的市場也非?;蚺c。生產(chǎn)廠家包括衛(wèi)材(中國)藥業(yè)、江蘇豪森藥業(yè)、陜西方舟制藥、重慶植恩藥業(yè)、貴州圣濟堂制藥、西安海欣制藥、揚子江藥業(yè)集團上海海尼藥業(yè)、山東淄博新達制藥、天津力生等。市場份額較大的有衛(wèi)材(中國)藥業(yè)的"安理申"、江蘇豪森藥業(yè)的"詩樂普"和陜西方舟制藥的"阿瑞斯",《都挺好》中正是"阿瑞斯"這個品牌。
除了鹽酸多奈哌齊外,圖一中其實還有一種抗阿爾茲海默藥物,但字跡比較模糊,只能看清是"健記精華素",筆者推測應(yīng)該是一種因?qū)Π柶澓D颊呤涍@一癥狀的保健藥物。目前市場上這一類保健藥物多為銀杏葉提取物、柑橘生物類黃酮提取物等一些植物提取物制成,可作為阿爾茲海默治療的輔助用藥。
《都挺好》中的蘇大強是諸多老人晚年病情的體現(xiàn),阿爾茲海默癥全球發(fā)病人數(shù)眾多,一直以來都是藥物開發(fā)上的難題。雖然目前已有鹽酸多奈哌齊等藥物上市,減輕了諸多輕、中度患者的癥狀,但仍然未能完全阻止病情發(fā)展,以及對于重度阿爾茲海默患者還沒有很好的應(yīng)對措施,因此,對于藥物來發(fā)人員來說,還是"任重而道遠"!
參考來源:
1. 《都挺好》電視??;
2. Thomson藥物數(shù)據(jù)庫。
作者簡介:云天,藥物化學(xué)博士,主要從事小分子藥物研究,尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究,已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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