12月16日，國家藥監(jiān)局官網(wǎng)發(fā)布了題為《淺談美白化妝品與美白劑》的文章。文章介紹，美白化妝品具有的美白功效，主要依賴于產(chǎn)品中添加的美白劑品種及用量。除了以物理遮蓋方式達到美白增白效果的產(chǎn)品外，目前，美白化妝品的作用機理主要包括：抑制黑色素的生成，阻斷黑色素的轉(zhuǎn)運，還原黑色素，促進表皮黑色素的脫落等，根據(jù)配方中所用具體美白劑不同，產(chǎn)品的美白作用通常是通過其中一種或多種機理及原料組合來體現(xiàn)的。在我國及日本、韓國化妝品中常用的美白劑包括：熊果苷、煙酰胺、光甘草定、苯乙基間苯二酚、抗壞血酸（即維生素C）、抗壞血酸葡糖苷、3-鄰-乙基抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯鎂、凝血酸、甲氧基水楊酸鉀、紅沒藥醇等。
皮膚黑化機理
一般來說，膚色的暗沉、斑點是黑色素沉淀導致。當皮膚受到過量外界紫外線照攝，皮膚細胞內(nèi)自由基爆發(fā)、炎癥因子大量積累時，會刺激角質(zhì)形成細胞發(fā)出信號，刺激黑色素細胞分裂增殖，黑色素細胞得以活化，產(chǎn)生內(nèi)部應(yīng)激反應(yīng)。黑色素細胞內(nèi)的黑色素小體發(fā)生黑色素生成，隨后經(jīng)黑色素細胞樹突結(jié)構(gòu)運輸至角質(zhì)細胞外沉淀，并逐漸向表皮運輸，若此時角質(zhì)層代謝不足或異常，則表現(xiàn)為皮膚斑點或者膚色暗沉，皮膚變黑。當皮膚刺激源消失，曬黑后皮膚生成的黑色素會隨著皮角質(zhì)細胞脫落，層層代謝，最終皮膚恢復至原來的肌膚顏色。不過，與生俱來的斑點部分黑色素分泌始終是源源不斷進行的，這些固有的黑斑大多是由基因調(diào)控，黑色素不易分解，斑點幾乎無法褪去。
常用美白劑作用機理
1、熊果苷
熊果苷（Arbutin），化妝品中一般指的是β-熊果苷，一方面可以抑制黑素小體內(nèi)酪氨酸酶的活性，從而抑制酪氨酸向多巴，以及多巴向多巴醌的轉(zhuǎn)變，進而最終抑制黑色素的生成；另一方面，由于熊果苷與L-酪氨酸結(jié)構(gòu)的相似性，可與酪氨酸酶相互作用，參與競爭結(jié)合酪氨酸酶的活性位點，進而減少黑色素的生成。熊果苷在不良的條件下（高溫、紫外線照射、極端pH等），以及人表皮微生物和葡萄糖苷酶的作用下，容易分解產(chǎn)生有刺激性和**的氫醌。另外，β-熊果苷還有一種同分異構(gòu)體即α-熊果苷。α-熊果苷相對β-熊果苷其化學性質(zhì)更為穩(wěn)定，安全性更高，效果更好，價格更昂貴。
2、維生素C及其衍生物
維生素C是一種多羥基化合物，又稱抗壞血酸。維生素C衍生物是將維生素C活性位置C-2上羥基取代或者酯化而來。維生素C類的美白機制，一方面，可對生成黑色素的路徑進行還原，將多巴醌還原為多巴，使黑色素不再增加；另一方面，增強皮膚修復和再生能力，延緩衰老。維生素C的活性主要源自其四個羥基，特別是其烯醇結(jié)構(gòu)上的兩個羥基，對熱、光、氧敏感，不穩(wěn)定。產(chǎn)品易引起褐變。因此在化妝品中，更多情況下添加的是維生素C衍生物。使用頻率較高的有抗壞血酸酯類衍生物，抗壞血酸醚類衍生物，抗壞血酸磷酸鹽衍生物以及抗壞血酸葡萄糖衍生物四類。
3、煙酰胺
煙酰胺又稱尼克酰胺，是煙酸（維生素B3）的酰胺化合物，因此也可稱作是維生素B3的一種衍生物。其作用機理為促進黑色素向角化細胞的傳遞，加速黑色素在角質(zhì)層的代謝和脫落，簡言之，類似于一邊讓黑色素工廠壓貨，一邊讓皮膚迅速甩貨，所以對于已形成的黑色素剝脫十分有效。
4、曲酸
曲酸（Kojic Acid）是由微生物發(fā)酵而來的一種具有美白、抗菌作用的有機酸。曲酸能夠與細胞中金屬離子如銅離子絡(luò)合，從而抑制酪氨酸酶的活性，進而抑制酪氨酸合成黑色素。曲酸對光、熱敏感，與空氣接觸容易被氧化從而失去美白效果，其在化妝品中的用途受到限制。
5、傳明酸
傳明酸，又名凝血酸、氨甲環(huán)酸。一直以來是皮膚科醫(yī)生治療黃褐斑的王牌成分。研究數(shù)據(jù)表明皮膚斑點部位存在慢性微弱炎癥。這些炎癥因子會刺激黑色素細胞周圍的細胞持續(xù)發(fā)出產(chǎn)生黑色素的信息物質(zhì)PGE2（慢性微弱炎癥），進而促使黑色素細胞生成黑色素。傳明酸的美白機制即抑制炎癥因子對黑色素細胞的信號刺激作用。
6、十一碳烯?；奖彼?/strong>
十一碳烯?；奖彼崾?alpha;-MSH（促黑色素激素）的結(jié)構(gòu)相似物，是α-MSH的對抗劑。通過競爭性結(jié)合黑色素細胞上黑色素刺激素受體MC1-R，使黑色素細胞無法產(chǎn)生酪氨酸酶，從而抑制黑色素細胞活性，減少黑色素的生成。
7、4-甲氧基水楊酸鉀
4-甲氧基水楊酸鉀，又名4MSK（4-Methoxy Salicylic Acid KCI）。皮膚變黑，一方面是黑色素生成，另一方面是黑色素無法順利代謝剝脫。雖然皮膚會代謝，但如果這部分的皮膚出現(xiàn)異常，含有黑色素的細胞像釘子戶一樣不脫落，皮膚依舊變黑。4MSK除具有抑制酪氨酸酶的活性外，最主要的是可以通過調(diào)理肌膚角化過程的不順暢來改善皮膚的色澤。
8、苯乙基間苯二酚
苯乙基間苯二酚，別稱SymWhite 377，也是本次科普文中著重指出的美白劑。苯乙基間苯二酚一方面具有較強的抑制酪氨酸酶的作用；另一方面，該成分結(jié)構(gòu)中的雙酚羥基結(jié)構(gòu)具有較強的抗氧化能力，可對生成黑色素的反應(yīng)進行抑制。苯乙基間苯二酚在非特征產(chǎn)品中不允許超過0.5%，特征申報的產(chǎn)品中不允許超過2%，苯乙基間苯二酚在光照下不穩(wěn)定，且容易與金屬離子螯合，在弱酸性配方體系下穩(wěn)定（pH4.5-6.0），限制了其在化妝品領(lǐng)域的應(yīng)用。
此外，美白植物成分主要包括油溶性甘草提取物、構(gòu)樹葉提取物、母菊花提取物等。其作用機理主要是通過改善皮膚微循環(huán)、抑制黑色素生成以及抗氧化作用協(xié)同改善膚色，達到美白的功效，主要起作用的成分有多酚類、多糖類、黃酮類。其活性成分在抑制酪氨酸酶活性的過程中，多為競爭性抑制，改變酶活力，對皮膚溫和安全。
參考文獻
[1]趙冰怡,叢琳,劉海勇,李雪竹.淺談新法規(guī)形勢下常用美白劑的原理和組合搭配[J].當代化工研究,2021(12):38-41.
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作者簡介：小泥沙，食品科技工作者，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事營養(yǎng)食品及功能性食品的開發(fā)與研究。
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