據(jù)統(tǒng)計，2021年第一季度共21個原研新藥在國內首次申報上市（中藥除外），其中進口藥19個，國產(chǎn)2個。從藥品類型來看，化藥17個，治療用生物制品4個。
21個新藥中，2個治療用生物制品和13個化藥已在境外獲批上市，另外6個在境內外均未上市。從治療領域來看，腫瘤藥5個，抗感染藥物3個，免疫系統(tǒng)疾病和神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物各2個，泌尿系統(tǒng)疾病藥物、內分泌系統(tǒng)和代謝藥物、消化系統(tǒng)疾病、皮膚疾病藥物和營養(yǎng)藥各1個。
6款抗腫瘤藥中，磷酸索尼德吉和ATG-010的上市申請被納入優(yōu)先審評，Copanlisib被納入突破性治療品種。
? Copanlisib是國內報產(chǎn)的首 款磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制劑，2017年9月被FDA批準用于治療復發(fā)性濾泡性淋巴瘤（FL）。在國內，該藥于2020年12月被CDE授予突破性 藥物資格，用于既往接受過至少兩線治療的復發(fā)性邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL）成人患者。
? 甲磺酸貝福替尼是貝達藥業(yè)從益方生物引進的一款針對T790M突變的第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），是繼鹽酸埃克替尼、鹽酸恩沙替尼、貝伐珠單抗（MIL60）之后貝達藥業(yè)報產(chǎn)的第4款新藥。
? 磷酸索尼德吉是諾華研發(fā)的一種口服選擇性Smoothened（SMO）抑制劑，2016年12月太陽藥業(yè)以1.75億美元的價格從諾華其全球權益。2015年，該藥被FDA批準用于治療那些在手術后或放射治療后出現(xiàn)病情復發(fā)，或是不適合采用手術或放射治療的局部晚期基底細胞癌患者。2021年3月，磷酸索尼德吉在國內的上市申請被CDE納入優(yōu)先審評，適應癥為基底細胞癌。
? ATG-010（selinexor，Xpovio®）是 Karyopharm Therapeutics Inc. 研發(fā)的一款口服型選擇性核輸出抑制劑（SINE）化合物，也是全球批準的首 個且唯一一個口服SINE化合物，已被FDA批準用于治療難治復發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤（rrMM）和難治復發(fā)性彌漫性大B細胞淋巴瘤。ATG-010是國內報產(chǎn)的首 款口服SINE化合物，其聯(lián)合地塞米松聯(lián)治療既往接受過治療的（rrMM）的上市申請已被CDE納入優(yōu)先審評。
? Brigatinib（布加替尼）是武田制藥子公司 Ariad 研發(fā)的一款ALK抑制劑，已被FDA批準用于經(jīng)克唑替尼治療后病情出現(xiàn)進展或不耐受的 ALK 陽性的 NSCLC 患者以及一線治療 ALK 陽性轉移性 NSCLC 成人患者。在國內，已有四款ALK抑制劑克唑替尼、塞瑞替尼、阿來替尼和恩沙替尼獲批，Brigatinib國內報產(chǎn)的第五款ALK抑制劑。
? Ramucirumab（雷莫蘆單抗，Cyramza）是一款靶向VEGFR-2（血管內皮生長因子受體2）的全人源IgG1單克隆抗體，是全球首 個且迄今為止唯一獲批用于胃癌/胃食管交界處癌二線療法，此外還被批準用于治療NSCLC、結直腸癌和肝細胞。在國內，Ramucirumab的上市申請于2021年1月被CDE受理，預計申報適應癥為：二線治療晚期胃或胃食管結合部腺癌。
3款抗感染藥物中，2款是抗生素，1款是抗HIV病毒復方制劑。
? 依拉環(huán)素（eravacycline，Xerava）是一種新型、全合成、廣譜、含氟四環(huán)素類、靜脈注射用抗生素，通過與30S核糖體亞基結合來阻止細菌蛋白質的合成，用于治療包括革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌感染在內的多重耐藥菌感染的一線經(jīng)驗性單藥治療。2020年先后在新加坡、美國和歐洲被批準用于治療18歲以上成人復雜性腹腔內感染(cIAI)。該藥由Tetraphase Pharmaceuticals開發(fā)，2018年2月云頂新耀斥資4350萬美元與Tetraphase Pharmaceuticals簽訂獨家協(xié)議，獲得該藥在中國大陸、中國臺灣、中國香港、中國澳門、韓國和新加坡的開發(fā)和商業(yè)化權益。
? 匹美西林（pivmencillin）是美西林雙酯化物，口服后吸收良好，在體內迅速水解為具有抗菌作用的美西林，其抗菌作用與美西林相同。
? 多替拉韋利匹韋林片是二合一 HIV 復方新藥，由多替拉韋（dolutegravir）和利匹韋林（rilpivirine）以 50mg/25mg 規(guī)格組成，其中多替拉韋（DTG）屬于整合酶鏈轉移抑制劑（INSTIs)，阻斷 HIV 將病毒 DNA 整合插入宿主 CD4 細胞，利匹韋林（RPV）屬于非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTIs），非競爭抑制 HIV-1 逆轉錄酶從而抑制病毒復制。2017年該藥被FDA批準，用于已接受至少 6 個月穩(wěn)定的抗逆轉錄病毒方案實現(xiàn)病毒學抑制（HIV-1RNA<50 拷貝/毫升）且無病毒學失敗病史、同時對任何 NNRTI 或 INSTI 無已知或可疑的耐藥突變的 HIV-1 成人感染者，2020年銷售額高達6.39億美元。
2款免疫系統(tǒng)疾病藥物是輝瑞的阿布昔替尼片和安進的阿普斯特片，其上市申請均被納入優(yōu)先審評程序。
? 阿布昔替尼（abrocitinib）是一種口服小分子選擇性Janus激酶(JAK) 1抑制劑，其用于治療年齡≥12歲中度至重度特應性皮炎（AD）患者的上市申請在歐美進入審查。在國內，其上市申請（受理號為JXHS2100020/21/22）于2021年被CDE受理，隨后被納入優(yōu)先審評，適應癥為聯(lián)合或不聯(lián)合外用療法，治療對外用治療反應不佳或不適合這些治療的 12 歲及以上中至重度特應性皮炎患者，包括緩解瘙癢。
? 阿普斯特是一種磷酸二酯酶 4（PDE4）小分子抑制劑，通過抑制 PDE4 促使細胞內環(huán)磷酸腺苷（cAMP）含量升高，從而增加抗炎細胞因子，并下調炎癥反應。該藥由新基研發(fā)，2014年在美國獲批，目前已被批準用于治療成年活動性銀屑病關節(jié)炎（PsA）、中度至重度斑塊型銀屑病和與貝赫切特綜合征（Behcet）相關的口腔潰瘍，2019年新基以 134 億美元的價格收購該藥。在國內，原研阿普斯特的上市申請于2021年2月被CDE受理，隨后被納入優(yōu)先審評，適應癥為銀屑病。不過目前國內已有四價企業(yè)遞交阿普斯特仿制藥申報上市。
此外，2021年第一季度報產(chǎn)另外幾款原研新藥市場潛力不可小覷。
? 奧匹卡朋（ opicapone，Ongentys）是新一代外周兒茶酚O-甲基轉移酶 (COMT) 抑制劑, 由葡萄牙Bial-Portela公司開發(fā), 已被作為左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的輔助療法，以治療出現(xiàn)劑末現(xiàn)象不能穩(wěn)定控制運動癥狀帕金森病患者。
? 羅特西普（Luspatercept， Reblozyl）是一種全球首創(chuàng)的紅細胞成熟劑，用于調節(jié)晚期紅細胞成熟。該藥由新基（后被BMS收購）和Acceleron 聯(lián)合開發(fā) ，目前已被批準用于治療需要定期輸注紅細胞（RBC）的成人β-地中海貧血患者，以及骨髓增生異常綜合征（MDS）伴環(huán)形鐵粒幼細胞或骨髓增生異常/骨髓增殖性腫瘤伴環(huán)形鐵粒幼細胞和血小板增多相關貧血。在國內，2021年2月該藥的上市申請被CDE受理，隨后被納入優(yōu)先審評，適應癥β-地中海貧血。
? Finerenone是一款潛在"first-in-class"非甾體選擇性鹽皮質激素受體拮抗劑（MRA），其治療患有2型糖尿病的慢性腎病患者的新藥上市申請正在美國接受審查。在國內，該藥的上市申請于2021年2月被CDE受理。
? 司妥昔單抗是一款 IL-6 單抗，用于阻斷在卡斯特曼病患者中檢測到升高的多功能細胞因子白細胞介素-6（IL-6）的活動，目前已在多個國家和地區(qū)被批準用于治療HIV陰性、HHV-8 陰性的特發(fā)性多中心型 Castleman ?。╥MCD）患者。該藥由EUSA Pharma開發(fā)，2021年百濟神州獲得該藥在大中華地區(qū)的開發(fā)和商業(yè)化權益。在國內，該藥的上市申請被CDE受理，隨后被納入優(yōu)先審評。
? 替戈拉生是山東羅欣從韓國 CJ HealthCare Corporation引進的一款鉀離子競爭性酸阻滯劑，通過競爭性結合壁細胞內 H+/K+-ATP 酶（質子泵）的鉀離子結合部位來抑制胃酸分泌，2021年1月CDE受理其上市申請。
上述21款新藥中，索尼德吉、阿普斯特和司妥昔單抗被列入《臨床急需境外新藥名單》。目前，隨著我國藥品審批制度的改革，新藥在國內從申報到獲批的時間越來越短，期待越來越多的新藥在國內早日獲批問世，造福廣大患者。
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